Acetazolamide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Acetazolamide (Acetazolamid)

Loại thuốc

Thuốc chống glôcôm

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm acetazolamide natri 500 mg/5 ml

Viên nén acetazolamide 125 mg, 250 mg

Dược động học:

Hấp thu

Acetazolamide được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa với nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra khoảng 2 giờ sau khi dùng đường uống.

Phân bố

Thuốc liên kết mạnh với enzym carbonic anhydrase và đạt nồng độ cao ở mô có chứa enzym này, đặc biệt trong hồng cầu, vỏ thận. Liên kết với protein huyết tương cao, khoảng 95%. Thuốc được tìm thấy trong thủy dịch của mắt và trong sữa mẹ

Chuyển hóa

Acetazolamide không bị chuyển hóa.

Thải trừ

Acetazolamide được đào thải qua thận dưới dạng không đổi; sự thanh thải qua thận được tăng cường trong nước tiểu có tính kiềm.

Dược lực học:

Acetazolamide là chất ức chế không cạnh tranh, có phục hồi enzym carbonic anhydrase.

Ức chế enzym này làm giảm tạo thành ion hydrogen và bicarbonat từ carbon dioxyd và nước, làm giảm khả năng sẵn có những ion này dùng cho quá trình vận chuyển tích cực vào các dịch tiết. Acetazolamide làm hạ nhãn áp bằng cách làm giảm sản xuất thủy dịch tới 50 - 60%.

Cơ chế chưa được hoàn toàn biết rõ nhưng có lẽ liên quan đến giảm nồng độ ion bicarbonat trong các dịch ở mắt.

Tác dụng trên mắt của acetazolamide độc lập với tác dụng lợi tiểu và vẫn được duy trì khi xuất hiện toan chuyển hóa.

Tác dụng điều trị động kinh về mặt lý thuyết được cho rằng do toan chuyển hóa mang lại.

Tuy nhiên, tác dụng trực tiếp của acetazolamide lên enzym carbonic anhydrase trong não có thể dẫn đến làm tăng áp lực CO2, giảm dẫn truyền nơron thần kinh và cơ chế giải phóng adrenalin có thể có liên quan đến tác dụng này.