Agmatine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Agmantine là một chất chuyển hóa tự nhiên của axit amin arginine. Nó được hình thành khi arginine bị khử carboxyl bởi enzyme arginine decarboxylase và được tìm thấy tự nhiên trong phấn hoa ragweed, nấm ergot, cơ bạch tuộc, tinh trùng cá trích, bọt biển và não của động vật có vú. Agmatine là cả một loại thuốc thử nghiệm và nghiên cứu. Là một loại thuốc điều tra, nó đang được nghiên cứu trong một nghiên cứu trường hợp tương lai không mù ở Hoa Kỳ, xem xét các bệnh nhân được chẩn đoán mắc bệnh thần kinh ngoại biên sợi nhỏ trong độ tuổi từ 18 đến 75 tuổi. Cho đến nay (tháng 7 năm 2013), kết quả của nghiên cứu này vẫn chưa được công bố. Là một loại thuốc thử nghiệm, agmatine đang được nghiên cứu cho một số chỉ định như bảo vệ tim mạch, tiểu đường, giảm chức năng thận, bảo vệ thần kinh (đột quỵ, chấn thương thần kinh trung ương nghiêm trọng, động kinh, tăng nhãn áp và đau thần kinh), và các bệnh tâm thần (trầm cảm, lo âu, tâm thần nhận thức). Cơ chế hoạt động chính xác vẫn đang được nghiên cứu cho tất cả các chỉ định tiềm năng của agmatine.

Dược động học:

Cơ chế hoạt động chính xác vẫn đang được nghiên cứu cho tất cả các chỉ định tiềm năng của agmatine. Một số cơ chế sinh hóa được phát hiện cho đến nay liên quan đến chỉ định của agmatine đối với bệnh tiểu đường, bảo vệ thần kinh và các bệnh tâm thần. Trong bệnh tiểu đường, agmatine tạo ra hạ đường huyết bằng cách tăng giải phóng các tế bào đảo tụy dạng insulin và tăng sự hấp thu glucose của các tế bào thông qua việc tăng giải phóng endorphin từ tuyến thượng thận. Liên quan đến bảo vệ thần kinh, tác dụng của agmatine được cho là liên quan đến điều chế các thụ thể (NMDA, alpha 2 và imidazoline) và các kênh ion (kênh kali nhạy cảm ATP và kênh canxi bị kiểm soát điện áp) cũng như ngăn chặn quá trình tổng hợp oxit nitric. Agmatine ngăn chặn sự tổng hợp oxit nitric bằng cách giảm protein nitric oxide synthase -2 (NOS-2) trong các tế bào astroglial và đại thực bào. Liên quan đến lợi ích của agmatine trong các rối loạn tâm thần, người ta cho rằng cơ chế này bao gồm điều chế thụ thể dẫn truyền thần kinh của các thụ thể NMDA, alpha-2, serotonin, opioid và imidazoline. Cụ thể khi agmatine liên kết với các thụ thể imidazoline và alpha 2, nó hoạt động như một chất dẫn truyền thần kinh và giải phóng catecholamine từ tuyến thượng thận.

Dược lực học:

Agmatine có một số tác dụng sinh lý. Tác dụng tim mạch của nó bao gồm giảm nhẹ nhịp tim và huyết áp. Ngoài ra, nó thúc đẩy trạng thái hạ đường huyết nhẹ, giảm căng thẳng oxy hóa tế bào và tăng cường mức lọc cầu thận.