Cilomilast

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Cilomilast (Ariflo, SB-207,499) là một loại thuốc được phát triển để điều trị các rối loạn hô hấp như hen suyễn và Bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD). Nó là hoạt động bằng miệng và hoạt động như một chất ức chế Phosphodiesterase-4 chọn lọc. Sau bốn thử nghiệm lâm sàng, thuốc đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị COPD, tuy nhiên nó chưa bao giờ được bán trên thị trường do hồ sơ tác dụng phụ kém.

Dược động học:

Cilomilast cho thấy tính chọn lọc cao đối với PDE4 đặc hiệu cAMP, một isoenzyme chiếm ưu thế trong các tế bào tiền viêm và miễn dịch và được chọn lọc gấp 10 lần đối với PDE4D so với PDE4A, -B hoặc -C. Trong ống nghiệm, cilomilast ngăn chặn hoạt động của một số tế bào tiền viêm và miễn dịch có liên quan đến sinh bệnh học của bệnh hen suyễn và COPD. Hơn nữa, nó rất tích cực trong các mô hình động vật của các bệnh này. Cilomilast đã được chứng minh là có tác dụng chống viêm mạnh mẽ cả trong ống nghiệm và in vivo.

Dược lực học: