UK-500.001 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị bệnh phổi, tắc nghẽn mạn tính.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Clevidipine

Loại thuốc

Thuốc chẹn kênh canxi loại L.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch truyền 0,5mg/ml.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Caffeine Citrate

Loại thuốc

Nhóm methylxanthine, thuốc kích thích thần kinh trung ương

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch uống 10mg/ml: Mỗi 1ml dung dịch chứa 10mg Caffeine citrate (tương đương với 5mg Caffeine base)
• Dung dịch tiêm 20mg/ml, lọ 3ml: Mỗi mL chứa 20 mg Caffeine Citrate (tương đương với 10 mg caffeine base)

Galeterone đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị ung thư tuyến tiền liệt.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ethionamide (Ethionamid)

Loại thuốc

Thuốc chống lao

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 250 mg ethionamide.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Butalbital 

Loại thuốc

Thuốc an thần

Thành phần

Butalbital, acetaminophen, caffeine.

Hoặc butalbital, acetaminophen.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: butalbital 50mg, acetaminophen 300mg, caffeine 40mg.

Viên nén: butalbital 50mg, acetaminophen 325mg, caffeine 40mg hoặc butalbital 50mg, acetaminophen 325mg hoặc butalbital 50mg, acetaminophen 300mg.

Một chất chống đông máu đường uống can thiệp vào quá trình chuyển hóa vitamin K. Nó cũng được sử dụng trong các thí nghiệm sinh hóa như một chất ức chế các chất khử.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Calcifediol

Loại thuốc

Thuốc tương tự vitamin D

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang: 20 microgam, 50 microgam.
• Dung dịch uống: Lọ 10 ml dung dịch trong propylenglycol (1 ml = 30 giọt; 1 giọt = 5 microgam calcifediol).
• Dung dịch uống: 15 mg/100 ml.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Sắt (II) sulfat (Ferrous sulfate anhydrous).

Loại thuốc

Muối sắt vô cơ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim, viên nang, chứa sắt (II) sulfat khô 160 mg hoặc 200 mg hoặc 325 mg (tương đương theo thứ tự 50 mg, 65 mg hoặc 105 mg sắt nguyên tố) dưới dạng giải phóng chậm (sắt (II) sulfat khô gồm chủ yếu loại muối monohydrat, có lẫn muối tetrahydrat với lượng khác nhau).

Sirô chứa 90 mg sắt (II) sulfat heptahydrat (FeSO4.7H2O), tương đương 18 mg sắt nguyên tố, trong 5 ml.

Thuốc giọt: Chứa 75 mg sắt (II) sulfat heptahydrat, tương đương 15 mg sắt nguyên tố, trong 0,6 ml, dùng cho trẻ nhỏ.

Sắt (II) sulfat thường được phối hợp với acid folic (khoảng 0,4 mg), hoặc với vitamin C (500 mg), hoặc với vitamin C và hỗn hợp vitamin B, hoặc với vitamin C, hỗn hợp vitamin B và acid folic, hoặc với vitamin C và acid folic.

Acid folic được thêm vào để hạn chế sự rối loạn tiêu hóa thường có liên quan với hầu hết các chế phẩm sắt uống và đề phòng thiếu máu hồng cầu khổng lồ do thiếu folat. Vitamin C giúp tăng sự hấp thu sắt và cung cấp vitamin C.

Carbidopa là gì? 

Carbidopa (Lodosyn) là một loại thuốc được dùng cho những người bị bệnh Parkinson để ức chế sự chuyển hóa ngoại vi của levodopa. Đặc tính này có ý nghĩa ở chỗ nó cho phép một tỷ lệ lớn levodopa được sử dụng vượt qua hàng rào máu não để có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, thay vì bị chuyển hóa ở ngoại vi thành những chất không thể vượt qua hàng rào máu não.

Carbidopa là một chất ức chế quá trình decacboxyl hóa axit amin thơm, là một hợp chất tinh thể, màu trắng, ít tan trong nước, có trọng lượng phân tử là 244,3.

Carbidopa được chỉ định về mặt hóa học là N-amino-α-metyl-3-hydroxy-L-tyrosine monohydrate. Công thức thực nghiệm của nó là C10H14N2O4 H2O.

Điều chế sản xuất Carbidopa

Quá trình tổng hợp bắt đầu bằng phản ứng Strecker biến đổi bằng cách sử dụng hydrazine và kali xyanua trên aryl metan để tạo ra 2. Sau đó được thủy phân bằng HCl lạnh để tạo ra carboxamide 3. Thủy phân mạnh hơn với 48% HBr phân cắt liên kết amide và nhóm aryl ether để sản xuất carbidopa.

Cơ chế hoạt động Carbidopa

Khi kết hợp levodopa với carbidopa ức chế sự chuyển đổi ngoại biên của levodopa thành dopamine và khử carboxyl của oxitriptan thành serotonin bằng decarboxylase thơm L-amino acid.

Điều này dẫn đến tăng lượng levodopa và oxitriptan có sẵn để vận chuyển đến CNS. Carbidopa cũng ức chế chuyển hóa levodopa trong đường tiêu hóa, do đó, làm tăng khả dụng sinh học của levodopa.

Levodopa biến đổi thành dopamine trong não, giúp kiểm soát chuyển động. Carbidopa ngăn chặn sự phân hủy levodopa trong máu để nhiều levodopa có thể đi vào não hơn.

Carbidopa cũng có thể làm giảm một số tác dụng phụ của levodopa lên thần kinh trung ương như buồn nôn và nôn.

DG041 là một phân tử nhỏ mới, hạng nhất, được sử dụng bằng đường uống được phát triển để ngăn ngừa huyết khối động mạch và các biến chứng của nó. DG041, một hợp chất chống tiểu cầu, đã được chứng minh là một chất đối kháng chọn lọc và mạnh mẽ của thụ thể EP3 đối với tuyến tiền liệt E2. EP3 là mục tiêu liên quan đến việc tăng nguy cơ mắc các bệnh mạch máu khác nhau. Nó ngăn chặn sự hình thành cục máu đông qua trung gian thông qua viêm trong các mảng xơ vữa động mạch nhưng không làm tăng nguy cơ chảy máu.

Elacridar (GW120918) là một loại thuốc sinh học đường uống nhằm vào nhiều loại thuốc kháng thuốc trong các khối u. Trong nhiều trường hợp, sự xuất hiện của đa kháng thuốc trong ung thư là do sự thay đổi biểu hiện của các chất ức chế protein. Kể từ tháng 8 năm 2007, elacridar không được liệt kê trên đường ống sản phẩm của GSK. Sự phát triển được cho là đã bị ngưng.