Caffeine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Caffeine Citrate

Loại thuốc

Nhóm methylxanthine, thuốc kích thích thần kinh trung ương

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch uống 10mg/ml: Mỗi 1ml dung dịch chứa 10mg Caffeine citrate (tương đương với 5mg Caffeine base)
• Dung dịch tiêm 20mg/ml, lọ 3ml: Mỗi mL chứa 20 mg Caffeine Citrate (tương đương với 10 mg caffeine base)

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Sau khi uống 10 mg caffein base / kg thể trọng ở trẻ sơ sinh non tháng, nồng độ caffein đỉnh trong huyết tương (Cmax) dao động từ 6 đến 10 mg/l và thời gian trung bình để đạt nồng độ đỉnh (tmax) là từ 30 phút đến 2 giờ.

Phân bố

Caffeine được phân bố nhanh chóng vào não sau khi sử dụng caffeine citrate. Nồng độ caffein trong dịch não tủy của trẻ sơ sinh thiếu tháng xấp xỉ với nồng độ trong huyết tương. Thể tích phân bố trung bình (Vd) của caffeine ở trẻ sơ sinh (0,8-0,9 L/kg) cao hơn so với ở người lớn (0,6 L/kg).

Chuyển hóa

Chuyển hóa caffein ở trẻ sơ sinh thiếu tháng rất hạn chế do hệ thống enzym gan của chúng còn non nớt và hầu hết hoạt chất được thải trừ qua nước tiểu. Cytochrome P450 1A2 (CYP1A2) của gan có liên quan đến quá trình chuyển hóa caffeine ở những người lớn tuổi.

Sự chuyển hóa giữa caffeine và theophylline đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh thiếu tháng; nồng độ caffein xấp xỉ 25% nồng độ theophylline sau khi dùng theophylline và khoảng 3-8% lượng caffeine được sử dụng sẽ chuyển hóa thành theophylline.

Thải trừ

Ở trẻ sơ sinh, sự thanh thải caffeine gần như hoàn toàn bằng cách bài tiết qua thận. Thời gian bán thải trung bình (t1/2) và phần được bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu (Ae) của caffeine ở trẻ sơ sinh có liên quan tỷ lệ nghịch với tuổi thai. Ở trẻ sơ sinh, t1/2 là khoảng 3-4 ngày và Ae là khoảng 86% (trong vòng 6 ngày). Đến 9 tháng tuổi, sự chuyển hóa của caffein xấp xỉ với chuyển hóa ở người lớn (t1/2 = 5 giờ và Ae = 1%).

Dược lực học:

Caffeine có cấu trúc liên quan đến methylxanthines theophylline và theobromine. Hầu hết các tác dụng của nó là do sự đối kháng của các thụ thể adenosine, cả hai loại phụ A1 và A2A.

Caffeine hoạt động chính như một chất kích thích thần kinh trung ương. Đây là cơ sở tác dụng của caffeine trong chứng ngưng thở ở trẻ sinh non, một số cơ chế tác động được đề xuất bao gồm: (1) kích thích trung tâm hô hấp, (2) tăng thông khí phút, (3) giảm ngưỡng tăng CO2, (4) tăng đáp ứng với tăng CO2, (5) tăng trương lực cơ xương, (6) giảm mệt mỏi cơ hoành, (7) tăng tỷ lệ trao đổi chất, và (8) tăng tiêu thụ oxy.