Adapalene

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Adapalene

Loại thuốc

Thuốc da liễu (Retinoid thế hệ thứ ba)

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem: 0,1% 

Gel adapalene/benzoyl peroxide: 0,1%/2,5%, 0,3%/2,5%.

Dược động học:

Hấp thu và phân bố

Sự hấp thụ của adapalene qua da người thấp. Trong các thử nghiệm lâm sàng, không tìm thấy nồng độ adapalene trong huyết tương sau khi thoa lên da bị mụn với độ nhạy phân tích là 0,15 ng/ml.

Chuyển hóa 

Các sản phẩm chính của quá trình chuyển hóa là glucuronid. Khoảng 25% thuốc được chuyển hóa, phần còn lại được bài tiết dưới dạng nguyên vẹn.

Thải trừ

Adapalene được bài tiết chủ yếu qua đường mật với khoảng 30 ng/g lượng bôi tại chỗ. 

Adapalene được đào thải nhanh chóng khỏi huyết tương, thường không thể phát hiện được sau 72 giờ sau khi bôi.

Dược lực học:

Adapalene là một dẫn xuất của acid naphthoic. Adapalene là một chất chuyển hóa có hoạt tính và do đó không cần chuyển hóa trao đổi chất. Adapalene, khi bôi tại chỗ, sẽ thâm nhập vào các nang lông do bản chất thân dầu của nó. Sự hấp thu tại nang xảy ra 5 phút sau khi bôi. 

Thuốc liên kết với các thụ thể acid retinoic hạt nhân (RAR), RAR-beta và RAR-gamma.

Sau đó, phức hợp này liên kết với DNA thông qua liên kết với một trong ba thụ thể retinoid X (RXR) để khởi động phiên mã, dẫn đến sự tăng sinh và biệt hóa tế bào sừng ở hạ nguồn. Kết quả là adapalene bình thường hóa sự biệt hóa của các tế bào biểu mô nang và tẩy tế bào chết trưởng thành. 

Ngoài ra, adapalene điều chỉnh phản ứng miễn dịch bằng cách điều chỉnh giảm sự biểu hiện của thụ thể số 2 (TLR-2) và ức chế protein kích hoạt yếu tố phiên mã 1 (AP-1). TLR-2 nhận ra Cutibacterium acnes (trước đây là Propionibacterium acnes ), vi khuẩn chủ yếu liên quan đến mụn trứng cá. Kích hoạt TLR-2 gây ra sự chuyển vị hạt nhân của AP-1 và quy định gen tiền viêm. Do đó, adapalene có tác dụng chống viêm nói chung, làm giảm các triệu chứng mụn trứng cá qua trung gian viêm.