Elacridar

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Elacridar (GW120918) là một loại thuốc sinh học đường uống nhằm vào nhiều loại thuốc kháng thuốc trong các khối u. Trong nhiều trường hợp, sự xuất hiện của đa kháng thuốc trong ung thư là do sự thay đổi biểu hiện của các chất ức chế protein. Kể từ tháng 8 năm 2007, elacridar không được liệt kê trên đường ống sản phẩm của GSK. Sự phát triển được cho là đã bị ngưng.

Dược động học:

P-glycoprotein là một chất vận chuyển ABC đặc trưng của người thuộc phân họ MDR / TAP. Nó là một bơm efflux phụ thuộc ATP với độ đặc hiệu cơ chất rộng. Nó có khả năng phát triển như một cơ chế bảo vệ chống lại các chất có hại. Tăng biểu hiện đường ruột của P-glycoprotein có thể làm giảm sự hấp thu của các thuốc là cơ chất cho P-glycoprotein. Vì vậy, có giảm sinh khả dụng, nồng độ trị liệu trong huyết tương không đạt được. Chức năng Elacridar bằng cách ức chế P-glycoprotein, dẫn đến tăng khả dụng sinh học của thuốc phối hợp.

Dược lực học:

Elacridar là một loại thuốc sinh học đường uống nhắm mục tiêu kháng nhiều loại thuốc trong các khối u. Trong nhiều trường hợp, sự xuất hiện của đa kháng thuốc trong ung thư là do sự thay đổi biểu hiện của các chất ức chế protein.