Butalbital

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Butalbital 

Loại thuốc

Thuốc an thần

Thành phần

Butalbital, acetaminophen, caffeine.

Hoặc butalbital, acetaminophen.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: butalbital 50mg, acetaminophen 300mg, caffeine 40mg.

Viên nén: butalbital 50mg, acetaminophen 325mg, caffeine 40mg hoặc butalbital 50mg, acetaminophen 325mg hoặc butalbital 50mg, acetaminophen 300mg.

Dược động học:

Hấp thu

Butalbital, acetaminophen và caffeine đều được hấp thu dễ dàng và nhanh chóng qua đường tiêu hóa. 

Phân bố

Butalbital, acetaminophen và caffeine đều được phân bố khắp hầu hết các mô của cơ thể, bao gồm cả tuyến vú và nhau thai. 

Thể tích phân bố của butalbital khoảng 0,8 l/kg. 

Chuyển hóa

Butalbital, acetaminophen và caffeine đều được chuyển hóa ở gan. 

Butabital chủ yếu bị oxy hóa để tạo thành chất chuyển hóa chính axit barbituric 5-isobutyl-5- (2,3-dihydroxypropyl). 

Acetaminophen chuyển hóa chủ yếu nhờ quá trình liên hợp ở gan.

Các sản phẩm chuyển hóa ở gan của caffeine gồm 1-metylxanthin và 1-metyluric axit.

Thải trừ

Thuốc Butalbital, acetaminophen và caffeine đều được bài tiết qua thận.

59 - 88% butalbital được thải trừ qua thận dưới dạng thuốc hoặc các chất chuyển hóa không đổi, trong đó 32% ở dạng liên hợp. Thuốc thải trừ không hoàn toàn trong vòng 24 giờ và có thể tích tụ khi sử dụng thường xuyên. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 35 giờ.

Khoảng 85% acetaminophen xuất hiện trong nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi dùng, hầu hết ở dạng liên hợp glucuronid, với một lượng nhỏ các chất liên hợp khác và thuốc không thay đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương là 1,25 đến 3 giờ, nhưng có thể tăng lên do tổn thương gan và sau khi dùng quá liều.

70% liều caffeine thải trừ qua nước tiểu, chỉ có 3% ở dạng thuốc không thay đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 3 giờ.

Dược lực học:

Thuốc Butalbital là một loại barbiturat có tác dụng ngắn đến trung bình, có thể làm giảm hoạt động của các mô dễ bị kích thích, bao gồm cả hệ thống thần kinh trung ương một cách không chọn lọc. 

Butalbital thường được kết hợp với acetaminophen và caffeine để điều trị chứng đau đầu do căng thẳng. Vai trò của mỗi thành phần trong việc giảm các triệu chứng đau đầu căng thẳng vẫn chưa được hiểu đầy đủ.