Abiraterone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Abiraterone là một dẫn xuất của progesterone steroid và là một loại thuốc cải tiến mang lại lợi ích lâm sàng cho bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt nội tiết tố chịu lửa. Abiraterone được dùng dưới dạng prodrug muối vì nó có sinh khả dụng cao hơn và ít bị thủy phân hơn so với abiraterone. FDA chấp thuận vào ngày 28 tháng 4 năm 2011.

Dược động học:

Abiraterone là một chất ức chế hoạt động bằng đường uống của enzyme steroid CYP17A1 (17 alpha-hydroxylase / C17,20 lyase). Nó ức chế CYP17A1 theo cách chọn lọc và không thể đảo ngược thông qua cơ chế liên kết cộng hóa trị. CYP17A1 là một enzyme xúc tác cho quá trình sinh tổng hợp androgen và được biểu hiện cao ở mô tinh hoàn, tuyến thượng thận và tuyến tiền liệt. Cụ thể hơn, abiraterone ức chế chuyển đổi 17-hydroxyprognenolone thành dehydroepiandrosterone (DHEA) bằng enzyme CYP17A1 để làm giảm nồng độ testosterone và các androgen khác trong huyết thanh.

Dược lực học:

Abiraterone có liên quan đến việc giảm nồng độ PSA, co rút khối u (được đánh giá theo tiêu chí RECIST), hồi quy X quang di căn xương và cải thiện cơn đau. Mức độ hoóc môn vỏ thượng thận tăng lên gấp 6 lần nhưng điều này có thể bị ức chế bởi dexamethasone.