Macitentan

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Macitentan đã được phê duyệt vào tháng 10 năm 2013. Nó được chỉ định cho bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi, và được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Opsumit. Macitentan là một chất đối kháng / ức chế thụ thể endothelin trên các mạch máu và cơ trơn, và do đó, ngăn chặn sự kích thích của chứng phì đại mạch máu, viêm, xơ hóa, tăng sinh và co mạch. Tương tự như tất cả các loại thuốc tác dụng trên hệ thống renin-angiotensin, macitentan có liên quan đến độc tính của phôi thai và thai nhi, vì vậy không nên sử dụng trong thai kỳ và phải có biện pháp phòng ngừa đặc biệt cho mọi phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ.

Dược động học:

Macitentan là một chất đối kháng / chặn các thụ thể endothelin. Các thụ thể endothelin được tìm thấy trong các tế bào nội mô của các mạch máu và cơ trơn. Macitentan liên kết với các thụ thể, endothelin A và B (ETA và ETB), ngăn chặn chất chủ vận endothelin -1 (ET-1) liên kết và kích thích thụ thể ETA và ETB.

Dược lực học:

Macitentan chặn các mô phỏng của phì đại, viêm, xơ hóa, tăng sinh và co mạch.