Carbamoylcholine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Carbamoylcholine (Carbachol)

Loại thuốc

Thuốc kích thích hệ cholinergic dùng cho mắt

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm nội nhãn, lọ 1,5 mL: 100 µg / mL

Dung dịch nhỏ mắt, lọ 15 mL: 1,5% hoặc 3,0%.

Carbamoylcholine (Carbachol) đã ngừng sản xuất tại Mỹ, không được FDA chứng nhận là an toàn và hiệu quả, việc ghi nhãn không được chấp thuận.

Dược động học:

Hấp thu

Carbachol dùng tại chỗ hấp thu rất kém vào biểu mô giác mạc, sự thâm nhập được cải thiện đáng kể khi thuốc kết hợp với benzalkonium chloride. Tuy nhiên, carbachol có thể được hấp thụ qua da nguyên vẹn.

Dung dịch tra mắt: sự co đồng tử có thể xảy ra trong vòng 10–20 phút, giảm tối đa áp lực trong vòng 4 giờ.

Dung dịch tiêm nội nhãn: sự co đồng tử có thể xảy ra trong vòng 2–5 phút và kéo dài tới 24 giờ.

Phân bố

Carbachol không có khả năng vượt qua hàng rào máu não. 

Chuyển hóa

Carbachol được chuyển hóa ở một mức độ nhỏ bởi acetylcholinesterase. 

Thải trừ

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu.

Dược lực học:

Carbachol là một este choline, có cấu trúc liên quan đến acetylcholine. Carbachol vừa trực tiếp kích thích các thụ thể cholinergic, dẫn đến hiệu ứng muscarinic và nicotinic, vừa ức chế gián tiếp hoạt động của cholinesterase, chống lại sự thủy phân. Ngoài ra, carbachol còn có thể tăng giải phóng acetylcholine sau khi kích thích thần kinh, từ đó làm co thắt cơ vòng mống mắt và cơ vòng mi, tạo ra co thắt đồng tử và co thắt tại chỗ tương ứng. 

Carbachol làm giảm áp lực ở mắt bình thường và mắt bị tăng nhãn áp, cơ chế gây giảm áp lực nội nhãn chưa được biết chính xác, tạo điều kiện cho thủy dịch chảy ra ngoài bằng cách co cơ thể mi và mở rộng lưới mắt (kênh thoát nước nhỏ ở góc mắt).

Thuốc còn giảm hoạt động của cơ ở hốc mắt và gây giãn mạch máu của kết mạc, mống mắt, thể mi và tăng tính thấm của mạch máu, có thể dẫn đến tắc nghẽn mạch và viêm mắt.