Alosetron

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Alosetron (Alosetron hydrochloride)

Loại thuốc

Đối kháng thụ thể serotonin 5-HT3.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 0,5 mg; 1mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng của thuốc khoảng 50–60%, Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 giờ. Thức ăn làm giảm 25% khả năng hấp thu và làm chậm thời gian đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 15 phút. Sử dụng thuốc ở người cao tuổi, nồng độ thuốc trong trong máu có thể tăng lên 40%.

Phân bố

Thuốc có liên kết với protein huyết tương khoảng 82%. Thể tích phân bố khoảng 65 - 95L

Chuyển hóa

Thuốc Alosetron bị chuyển hóa nhiều ở gan bởi các isoenzyme như CYP1A2, CYP3A4 và 2C9 tạo thành các chất chuyển hóa có nồng độ thấp nên không biểu hiện hoạt tính.

Thải trừ

Thuốc được bài tiết chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa, thải trừ qua thận khoảng 74%, và qua mật khoảng 11%.

Thời gian bán thải khoảng 1,5 giờ.

Dược lực học:

Alosetron là một chất đối kháng mạnh và chọn lọc trên thụ thể 5-HT3, các thụ thể này bản chất là các kênh cation, phân bố chủ yếu ở các tế bào thần kinh ruột trên đường tiêu hóa cũng như trên thần kinh trung ương và thần kinh ngoại biên. Sự hoạt hóa các kênh này dẫn đến quá trình khử cực màng tế bào thần kinh nên có tác dụng điều hòa chứng đau nội tạng, sự vận động của đại tràng, con đường bài tiết của đường tiêu hóa và một số quá trình khác liên quan tới sinh lý bệnh của hội chứng ruột kích thích. 

Thuốc đối kháng thụ thể 5-HT3 gây ức chế sự hoạt hóa các kênh cation không chọn lọc, làm đến ảnh hưởng chức năng điều hòa hệ thần kinh ruột.