Amlodipine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Amlodipin (amlodipine).

Loại thuốc

Thuốc chống đau thắt ngực; chống tăng huyết áp; thuốc chẹn kênh calci.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg. 
• Viên nang: 5 mg, 10 mg.
• Hỗn dịch uống: 1 mg/ml, 2 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Amlodipin được hấp thu tốt qua đường uống, sinh khả dụng khoảng 60% - 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 6 đến 12 giờ sau khi uống. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được 7 đến 8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày một lần.

Phân bố

Thể tích phân bố là khoảng 21L/kg thể trọng và tỉ lệ liên kết với protein huyết tương cao (trên 98%).

Chuyển hóa

Amlodipin được chuyển hóa nhiều (khoảng 90%) qua gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu với 10% hoạt chất gốc và 60% chất chuyển hóa.

Dược lực học:

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chống tăng huyết áp và chống đau thắt ngực.

Cơ chế tác động của Amlodipin là chẹn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế từ đó  ngăn chặn dòng calci đi vào qua màng tế bào dẫn đến giãn mạch. Thuốc tác động chủ yếu trên cơ trơn mạch máu và có ít tác dụng hơn trên cơ tim. Vì vậy thuốc không làm giảm dẫn truyền nhĩ thất và cũng không ảnh hưởng xấu đến lực co cơ tim.

Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên nên giảm sức cản ngoại vi.

Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù. Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường.

Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.