Etafedrine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Etafedrine (INN) hoặc ethylephedrine là một thuốc giãn phế quản tác dụng kéo dài và là một thành phần kết hợp với các loại thuốc khác trong các nhãn hiệu Nethaprin [A32757] và Dalmacol [L2568]. Nó trước đây đã có sẵn trên thị trường dưới dạng cả cơ sở miễn phí và muối hydrochloride từ Sanofi-Aventis (nay là Sanofi) nhưng hiện không còn được bán trên thị trường [L2563]. Ethylephedrine được hình thành bằng cách kiềm hóa ephedrine với ethyl iodide. Hydrochloride được điều chế bằng cách cho hydro clorua qua dung dịch ethylephedrine trong dietyl ete [F6]. Điều này thuộc về gia đình của các loại thuốc được gọi là _decongestants_. Nó hoạt động bằng cách thu hẹp các mạch máu trong đường mũi, giúp giảm nghẹt mũi [F6].

Dược động học:

Một tác nhân giao cảm, etafedrine tác động lên các thụ thể giao cảm của cây phế quản, làm giảm co thắt theo cách tương tự như của ephedrine [L2556]. Không giống như ephedrine và tyramine, etafedrine không kích hoạt giải phóng epinephrine hoặc norepinephrine, và thay vào đó hoạt động như một chất chủ vận adrenoreceptor chọn lọc, do đó làm trung gian tác dụng giãn phế quản của nó [L2563]. N-ethylation của ephedrine ức chế hoạt động giao cảm gián tiếp và tăng cường rõ rệt hiệu quả trên beta 2- adrenoceptors [F6].

Dược lực học:

Etafedrine giúp kiểm soát cơn ho có liên quan đến kích ứng miệng và cổ họng mà không giảm bớt bằng thuốc ho ít mạnh hơn [L2563]. Kết quả của một nghiên cứu ở 48 cá nhân cho thấy FEV1 của phổi (thể tích hô hấp bắt buộc) và VC phổi (khả năng sống) được cải thiện đáng kể với etafedrine, giấc ngủ được cải thiện và bệnh nhân cho thấy sự thèm ăn được cải thiện ngoài việc ức chế ho [A32757].