Clindamycin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Clindamycin

Loại thuốc

Kháng sinh họ Lincosamid

Dạng thuốc và hàm lượng

Clindamycin được dùng dưới dạng Clindamycin Hydroclorid Hydrat, Cindamycin Palmitat Hydroclorid và Clindamycin Phosphat Ester.

Liều và hàm lượng thuốc được biểu thị dưới dạng Clindamycin: 1 mg Clindamycin tương ứng theo thứ tự với 1,1 g Clindamycin Hydroclorid, 1,6 g Clindamycin Palmitat Hydroclorid và 1,2 g Clindamycin Phosphat.

Dạng uống: Viên nang (Clindamycin Hydroclorid): 75 mg, 150 mg và 300 mg.

Cốm pha dung dịch uống (Clindamycin Palmitat Hydroclorid): 75 mg/5 ml,

Dạng tiêm (Clindamycin Phosphat): 150 mg/ml, 300 mg/2 ml, 600 mg/4 ml, 900 mg/6 ml.

Dạng dùng tại chỗ: Kem bôi (Clindamycin Phosphat) 1%, 2%; miếng gạc bão hòa dung dịch 1%, dung dịch 1%.

Viên đạn, nang đặt âm đạo: 100 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Clindamycin bền vững trong môi trường acid. Khoảng 90% liều uống của Clindamycin Hydroclorid được hấp thu trong đường tiêu hóa.

Phân bố

Clindamycin được phân bố rộng khắp trong các dịch và mô của cơ thể, gồm cả xương. Thuốc khuyếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn thai; thuốc cũng có xuất hiện trong sữa mẹ và có nồng độ cao trong mật. Trên 90% nồng độ Clindamycin trong vòng tuần hoàn liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Clindamycin có thể chuyển hóa ở gan tạo thành chất chuyển hóa N-demethyl và sulfoxid có hoạt tính và một số chất chuyển hóa khác không có hoạt tính.

Thải trừ

Khoảng 10% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hoạt tính hay chất chuyển hóa và khoảng 4% bài tiết qua phân; số còn lại bài tiết chậm dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính sau vài ngày.

Dược lực học:

Clindamycin thuộc nhóm Lincosamid, là một kháng sinh bán tổng hợp dẫn xuất của Lincomycin lấy từ môi trường nuôi cấy Streptomyces Lincolnensis.

Clindamycin có tác dụng kìm khuẩn hoặc diệt khuẩn tùy theo nồng độ thuốc đạt được ở vị trí nhiễm khuẩn và mức độ nhạy cảm của vi khuẩn đối với thuốc. Clindamycin palmitat hydroclorid và Clindamycin phosphat không có hoạt tính cho tới khi được thủy phân nhanh in vivo thành Clindamycin tự do có hoạt tính.

Clindamycin ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom, tác dụng chính là ức chế sự tạo thành các liên kết peptid. Vị trí tác dụng của Clindamycin cũng giống vị trí tác dụng của erythromycin, lincomycin và cloramphenicol.