Amitriptyline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Amitriptyline (amitriptylin)

Loại thuốc

Thuốc chống trầm cảm ba vòng

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg.
• Dung dịch uống: 10 mg/5ml, 25 mg/5ml, 50 mg/5ml.
• Thuốc tiêm: 10 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Amitriptyline được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn qua đường tiêm và đường uống (sau khi tiêm bắp 5 - 10 phút và sau khi uống 30 - 60 phút). 

Tmax = 2 - 12 giờ sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. 

Nửa đời trong huyết tương và nửa đời thải trừ của thuốc thay đổi nhiều (từ 9 đến 50 giờ) giữa các cá thể. 

Phân bố

Amitriptyline phân bố rộng khắp cơ thể, liên kết nhiều với protein huyết tương và mô.

Chuyển hóa

Amitriptyline chuyển hóa bằng phản ứng khử N-methyl và hydroxyl hóa.

Thải trừ

Với liều thông thường, 30 - 50% thuốc đào thải trong vòng 24 giờ.

Amitriptyline được đào thải chủ yếu qua nước tiểu, qua mật và qua phân dưới dạng các chất chuyển hóa liên hợp glucuronid hoặc sulfat.

Dược lực học:

Amitriptyline là thuốc chống trầm cảm ba vòng, làm giảm lo âu và có tác dụng an thần. 

Cơ chế tác dụng của amitriptyline là ức chế tái hấp thu các monoamine, serotonin và noradrenaline ở các neuron monoaminergic. Tác dụng ức chế tái hấp thu noradrenaline và serotonin được coi là có liên quan đến tác dụng chống trầm cảm của thuốc. 

Amitriptyline cũng có tác dụng kháng cholinergic ở cả thần kinh trung ương và ngoại vi.