Custirsen

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Custirsen là một loại thuốc benzopyran có hoạt tính chống ung thư. Custirsen hoạt động như một bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM), ức chế sự tăng sinh của các tế bào ung thư vú nhạy cảm với estrogen. Tác nhân này cũng ức chế sự tăng trưởng và gây ra apoptosis của các tế bào glioblastoma thông qua một cơ chế độc lập với các cơ chế liên quan đến thụ thể estrogen. Custirsen cũng đang được điều tra trong điều trị các khối u não nguyên phát.

Dược động học:

CC-8490 hoạt động như một bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM), ức chế sự tăng sinh của các tế bào ung thư vú nhạy cảm với estrogen. Tác nhân này cũng ức chế sự tăng trưởng và gây ra apoptosis của các tế bào glioblastoma thông qua một cơ chế độc lập với các cơ chế liên quan đến thụ thể estrogen. Kết quả sơ bộ trong các nghiên cứu liên quan đến cơ chế hoạt động của bệnh ung thư não cho thấy C-8490 thay thế yếu tố hạt nhân (NF) -KB với các gen mục tiêu IEX-3, SOD2, IL6 và IL8.

Dược lực học:

CC-8490, một hợp chất chống ung thư mới thuộc nhóm benzopyrans độc quyền của Celgene, được đánh giá là một liệu pháp tiềm năng cho bệnh ung thư não. Viện Ung thư Quốc gia cũng báo cáo các ứng dụng trong ung thư vú liên quan đến hoạt động chống ung thư tiềm năng. CC-8490 hoạt động như một bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM), ức chế sự tăng sinh của các tế bào ung thư vú nhạy cảm với estrogen. Tác nhân này cũng ức chế sự tăng trưởng và gây ra apoptosis của các tế bào glioblastoma thông qua một cơ chế độc lập với các cơ chế liên quan đến thụ thể estrogen.