Pitolisant
Chất keo ong còn được gọi là 1- {3- [3- (4-chlorophenyl) propoxy] propyl} piperidine hoặc BF2.649 [A32025]. Nó là một chất chủ vận đảo ngược chọn lọc của thụ thể histamine H3 được sử dụng trong điều trị chứng ngủ rũ loại 1 hoặc 2 có hoặc không có cataplexy ở người lớn. Chứng ngủ rũ là một rối loạn thần kinh mãn tính ảnh hưởng đến 1 trên 2.000 cá nhân và được đặc trưng bởi buồn ngủ ban ngày quá mức, biểu hiện giấc ngủ REM bất thường, tê liệt giấc ngủ và ảo giác thôi miên [A32025]. Khoảng 60-70% bệnh nhân mắc chứng ngủ rũ gặp chứng cataplexy, đó là sự mất trương lực cơ đột ngột được kích hoạt bởi cảm xúc tích cực hoặc tiêu cực [A32022]. Vì tín hiệu histaminergic trong tế bào thần kinh đóng vai trò trong việc duy trì sự tỉnh táo, nên chất keo ong hoạt động bằng cách ngăn chặn chất tự động histamine và tăng cường hoạt động của các tế bào thần kinh histaminergic não [L1471]. Trong một thử nghiệm lâm sàng ở châu Âu trên bệnh nhân trưởng thành mắc chứng ngủ rũ, việc giảm điểm số Epworth Sleepiness Scale (ESS) đã được ghi nhận từ điều trị bằng pitolant so với giả dược [A32024]. Hiệu quả điều trị của pitolisant tương đương với [DB00745] [A32024]. Điều trị bằng bướu cũng có hiệu quả trong điều trị chứng buồn ngủ chịu lửa ở bệnh nhân vị thành niên mắc chứng ngủ rũ, trong đó nó làm giảm điểm ESS và tăng độ trễ khởi phát giấc ngủ trung bình [A32023]. Bệnh nhân vị thành niên mắc bệnh cataplexy cũng trải qua một sự cải thiện nhẹ về tần suất và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng [A32023], tuy nhiên, sự an toàn của việc sử dụng ở bệnh nhân vị thành niên hoặc trẻ em chưa được thiết lập bằng chất keo. Pitolisant được EMA bán trên thị trường dưới tên thương mại Wakix dưới dạng viên uống.
