Albendazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Albendazole (albendazol)

Loại thuốc

Thuốc trị giun sán

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 200 mg, 400 mg.
• Lọ 10 ml hỗn dịch 20 mg/ml (2%) và 40 mg/ml (4%).

Dược động học:

Hấp thu

Albendazole được hấp thu rất kém qua đường tiêu hóa, nhưng sự hấp thu sẽ tăng lên đáng kể khi dùng cùng thức ăn có chất béo. Sau khi uống một liều duy nhất 400 mg albendazole, nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa có hoạt tính là albendazole sulfoxid đạt được trong huyết tương khoảng 0,46 - 1,58 microgam/ml sau 2 đến 5 giờ; ở liều 15 mg/kg thì nồng độ đỉnh khoảng 0,45 - 2,96 microgam/ml sau 4 giờ.

Phân bố

Thuốc được phân bố rộng khắp trong các dịch của cơ thể, vào dịch não tủy, nang sán, gan, huyết thanh, nước tiểu. Liên kết với protein huyết tương cao (70%).

Chuyển hóa

Chuyển hóa nhanh và mạnh qua gan bước một để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính là albendazole sulfoxid, là chất có nồng độ đủ để phát hiện trong huyết tương. Albendazole cũng được chuyển hóa thành 6-hydroxy sulfoxid và sulfon, nhưng nồng độ không đủ để phát hiện trong huyết tương.

Thải trừ

Khoảng 1% được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng albendazole sulfoxid trong vòng 24 giờ, các chất chuyển hóa khác cũng được thải trừ qua thận. Một lượng không đáng kể chất chuyển hóa sulfoxid được thải trừ qua mật. Sau khi uống một liều duy nhất 400 mg albendazole, thời gian bán thải là 8 - 12 giờ, ở liều 15 mg/kg thời gian bán thải là 10 - 15 giờ.

Dược lực học:

Albendazole là một dẫn chất benzimidazol carbamat, có cấu trúc liên quan với thiabendazol và mebendazol. Thuốc được dùng để điều trị bệnh ấu trùng sán lợn do Cysticercus cellulosae ở nhu mô thần kinh và bệnh nang sán do ấu trùng sán chó Echinococcus granulosus gây ra. Các thuốc chống giun sán khác (thường là praziquantel hoặc nitazoxanid) được dùng để điều trị các sán dây trưởng thành.

Albendazole cũng có phổ tác dụng rộng trên các giun đường ruột như giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun móc (Ancylostoma duodenal và Necator americanus), giun tóc (Trichuris trichiura), giun lươn (Strongyloides stercoralis), giun kim (Enterobius vermicularis), giun Capillaria (Capillaria philippinensis) và giun xoắn (Trichinella spiralis). Albendazole cũng có tác dụng đối với thể ấu trùng di trú ở da.

Albendazole cũng có tác dụng điều trị bệnh sán lá gan (Clonorchis sinensis).

Albendazole còn có hiệu quả trong điều trị các bệnh do Giardia gây ra, có thể dùng một mình hoặc kết hợp với metronidazol để điều trị nhiễm Giardia duodenalis (còn gọi là G. lamblia hay G. intestinalis). Albendazole có hiệu quả tương tự metronidazol trong điều trị nhiễm Giardia ở trẻ em mà lại ít tác dụng không mong muốn hơn.

Cơ chế tác dụng của albendazole chưa được biết đầy đủ. Thuốc có ái lực mạnh, đặc hiệu gắn vào beta-tubulin (một loại protein tự do) trong tế bào của ký sinh trùng, qua đó ức chế sự trùng hợp thành các vi tiểu quản của bào tương là những bào quan cần thiết cho hoạt động bình thường của tế bào ký sinh trùng, đồng thời ức chế sự hấp thu glucose của ký sinh trùng ở các giai đoạn ấu trùng và trưởng thành, dẫn đến cạn kiệt glycogen, làm ký sinh trùng bất động và chết. Albendazole có tác dụng diệt ấu trùng của giun móc Necator americanus và diệt trứng giun đũa, giun móc, giun tóc.