Droperidol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Droperidol

Loại thuốc

Thuốc giải lo âu, an thần, gây ngủ (Dẫn xuất butyrophenone).

Dạng thuốc và hàm lượng

Droperidol 2,5 mg/ml, dung dịch pha tiêm.

Dược động học:

Tác dụng của thuốc Droperidol bắt đầu sau 2-3 phút sau khi dùng, nhưng tác dụng đạt đỉnh đạt sau 30 phút. Các tác dụng an thần và an thần có thể kéo dài từ 2 - 4 giờ.

Phân bố

Sau khi tiêm tĩnh mạch, nồng độ thuốc trong huyết tương giảm nhanh chóng trong 15 phút đầu tiên. Lượng liên kết với protein huyết tương lên tới 85–90%. Thể tích phân bố xấp xỉ 1,5 l/kg.

Thuốc qua được hàng rào máu não và phân bố vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Droperidol được chuyển hóa nhiều ở gan bởi cytochrome P450 isoenzyme 1A2 và 3A4, và ở mức độ thấp hơn là 2C19. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính. 

Thải trừ

Khoảng 75% thải trừ qua thận. Chỉ 1% hoạt chất được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu và 11% qua phân. Độ thanh thải trong huyết tương là 0,8 (0,4 - 1,8) l/phút. 

Thời gian bán thải là 134 ± 13 phút.

Dược lực học:

Droperidol là thuốc an thần kinh nhóm butyrophenone. Đặc trưng chủ yếu bởi tác dụng kháng dopamine và tác dụng chủ vận α1 yếu. Droperidol không có hoạt tính kháng cholinergic và kháng histaminic

Droperidol kháng thụ thể dopamine tại vùng cảm ứng hóa CTZ (chemoreceptor trigger zone) nằm ở ngoài hàng rào máu não cho tác dụng chống nôn mạnh, đặc biệt để phòng ngừa và điều trị buồn nôn và nôn sau phẫu thuật và/hoặc buồn nôn và nôn do thuốc giảm đau opioid gây ra.