Brecanavir (VX-385) một chất ức chế protease aspartic hoạt động bằng miệng (PI), được điều tra bởi Vertex và GlaxoSmithKline để điều trị HIV. Vào tháng 7 năm 2006, Vertex chỉ ra rằng họ dự kiến GSK sẽ bắt đầu thử nghiệm thuốc giai đoạn III vào năm 2007. Vào tháng 12 năm 2006, GSK đã công bố quyết định ngừng phát triển brecanavir để điều trị HIV. Quyết định dựa trên các vấn đề liên quan đến công thức của thuốc.

Tesevatinib đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Ung thư, Ung thư dạ dày, Di căn não, Ung thư thực quản và Di căn Leptomeningeal, trong số những người khác. Tesevatinib là một chất ức chế mạnh của nhiều RTK có liên quan đến việc thúc đẩy sự tăng sinh tế bào khối u và mạch máu khối u (hình thành mạch máu). Tesevatinib ức chế các RTK của EGF, HER2 và VEGF, mỗi loại là một mục tiêu của các liệu pháp điều trị ung thư hiện đã được phê duyệt. Ngoài ra, tesevatinib ức chế EphB4, một RTK được biểu hiện cao ở nhiều khối u ở người và đóng vai trò thúc đẩy sự hình thành mạch. Trong một loạt các mô hình khối u tiền lâm sàng bao gồm ung thư vú, phổi, đại tràng và tuyến tiền liệt, XL647 đã chứng minh sự ức chế mạnh mẽ sự phát triển của khối u và gây ra sự hồi quy khối u. Trong các mô hình nuôi cấy tế bào, tesevatinib vẫn giữ được tiềm năng đáng kể chống lại các EGFR đột biến có khả năng chống lại các chất ức chế EGFR hiện tại.

Rút khỏi thị trường Canada, Mỹ và Anh vào năm 1963 do tương tác với các sản phẩm thực phẩm có chứa tyrosine.

Được phát triển bởi dược phẩm sinh học Achaogen, plazomicin là một aminoglycoside thế hệ tiếp theo có nguồn gốc tổng hợp từ [DB12604]. Cấu trúc của plazomicin được thiết lập thông qua việc gắn axit hydroxylaminobutyric vào [DB12604] ở vị trí 1 và nhóm 2-hydroxyethyl ở vị trí 6 '[A33942]. Nó được thiết kế để trốn tránh tất cả các enzyme biến đổi aminoglycoside có liên quan đến lâm sàng, góp phần vào cơ chế kháng thuốc chính trong điều trị aminoglycoside [A33942]. Tuy nhiên, sự kháng thuốc thu được của aminoglycoside có thể phát sinh thông qua biểu hiện của bơm efflux và sửa đổi ribosome của vi khuẩn, dẫn đến đột biến chuỗi axit amin hoặc rRNA [A33942]. Giống như các aminoglycoside khác, plazomicin không có tác dụng đối với các chủng vi khuẩn tạo ra methyltransferase 16S rRNA [Nhãn FDA]. Plazomicin làm trung gian hoạt động kháng khuẩn chống lại mầm bệnh bao gồm kháng carbapenem (CRE) và beta-lactamase phổ mở rộng (ESBL) tạo ra _ Entryobacteriaceae_. Nó làm trung gian hoạt động kháng khuẩn bằng cách liên kết với tiểu đơn vị ribosome 30S của vi khuẩn và ức chế tổng hợp protein [Nhãn FDA]. Vào ngày 28 tháng 6 năm 2018, plazomicin sulfate đã được FDA chấp thuận sử dụng cho bệnh nhân trưởng thành để điều trị các bệnh nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp (cUTI) bao gồm cả viêm bể thận. Nó được bán trên thị trường với tên Zemdri và được tiêm qua đường truyền tĩnh mạch mỗi ngày một lần.

Monoctanoin được sử dụng để hòa tan sỏi mật cholesterol.

Neisseria meningitidis c Vắc-xin chứa * N. viêm màng não * kháng nguyên polysacarit dạng nang được tinh chế và kết hợp riêng với protein độc tố bạch hầu được chiết xuất từ Corynebacterium diphtheriae được nuôi cấy trong một nền văn hóa khác.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Oxazepam. 

Loại thuốc

Thuốc an thần, giảm lo âu, gây ngủ. Nhóm benzodiazepine.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 10 mg, 15 mg, 30 mg.

Viên nén 10 mg, 15 mg.

MYO-029 là một kháng thể đơn dòng chống GDF-8 ở người, đang được phát triển để điều trị các bệnh lãng phí cơ bắp bao gồm loạn dưỡng cơ và sarcop giảm liên quan đến tuổi.

Thụ thể beta lympho là một thụ thể cho lymphotoxin. Protein được mã hóa bởi gen này là một thành viên của họ thụ thể yếu tố hoại tử khối u (TNF). Nó được biểu hiện trên bề mặt của hầu hết các loại tế bào, bao gồm các tế bào của dòng biểu mô và dòng tủy, nhưng không phải trên tế bào lympho T và B.

Levoleucovorin là dạng axit hoạt tính tự nhiên của axit Folinic (còn được gọi là axit tetrahydrofolic 5-formyl hoặc leucovorin). Leucovorin có bán trên thị trường bao gồm hỗn hợp chủng 1: 1 của các đồng phân dextrorotary và levorotary, trong khi levoleucovorin chỉ chứa đồng phân levo-hoạt tính dược lý. Trong ống nghiệm, đồng phân levo đã được chứng minh là nhanh chóng chuyển thành dạng methyl-tetrahydrofolate có sẵn về mặt sinh học trong khi dạng dextro được đào thải từ từ qua thận. Mặc dù có sự khác biệt về hoạt động này, hai dạng thương mại có sẵn đã được chứng minh là giống hệt nhau về mặt dược lý và có thể được sử dụng thay thế cho nhau với sự khác biệt hạn chế về hiệu quả hoặc tác dụng phụ (Kovoor et al, 2009). Là chất tương tự folate, levoleucovorin và leucovorin đều được sử dụng để chống lại tác dụng độc hại của chất đối kháng axit folic, như methotrexate, hoạt động bằng cách ức chế enzyme dihydrofolate reductase (DHFR). Chúng được chỉ định sử dụng như một liệu pháp cứu hộ sau khi sử dụng methotrexate liều cao trong điều trị bệnh xương khớp hoặc để làm giảm độc tính liên quan đến việc sử dụng quá liều thuốc đối kháng axit folic. Levoleucovorin, là sản phẩm Fusilev (FDA), có chỉ định bổ sung sử dụng trong hóa trị liệu kết hợp với 5-fluorouracil trong điều trị giảm nhẹ cho bệnh nhân ung thư đại trực tràng di căn tiến triển. Axit folic là một vitamin B thiết yếu cần thiết cho cơ thể để tổng hợp purin, pyrimidine và methionine trước khi kết hợp vào DNA hoặc protein. Tuy nhiên, để hoạt động trong vai trò này, trước tiên nó phải được khử bởi enzyme dihydrofolate reductase (DHFR) thành cofactors dihydrofolate (DHF) và tetrahydrofolate (THF). Con đường quan trọng này, cần thiết cho quá trình tổng hợp axit nucleic và axit amin của de novo, bị phá vỡ khi methotrexate liều cao được sử dụng để điều trị ung thư. Vì methotrexate có chức năng như một chất ức chế DHFR để ngăn chặn sự tổng hợp DNA trong các tế bào phân chia nhanh chóng, nó cũng ngăn chặn sự hình thành của DHF và THF. Điều này dẫn đến sự thiếu hụt coenzyme và kết quả là sự tích tụ các chất độc hại chịu trách nhiệm cho nhiều tác dụng phụ bất lợi của liệu pháp methotrexate. Vì levoleucovorin và leucovorin là chất tương tự của tetrahydrofolate (THF), chúng có thể bỏ qua việc giảm DHFR và hoạt động như một chất thay thế tế bào cho THF đồng yếu tố, do đó ngăn ngừa các tác dụng phụ độc hại này.

Nerispirdine đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị viêm thần kinh, thần kinh thị giác và bệnh đa xơ cứng.

N- (carboxycarbonyl) -D-phenylalanine là chất rắn. Hợp chất này thuộc về axit amin n-acyl-alpha. Đây là những hợp chất chứa một axit amin alpha chứa một nhóm acyl ở nguyên tử nitơ cuối cùng của nó. Nó nhắm mục tiêu các chất ức chế 1-alpha yếu tố gây thiếu oxy protein.