Vincristine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Vincristine (Vincristin)

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư.

Dạng thuốc và hàm lượng

Ống tiêm hoặc lọ chứa vincristine sulfat 0,5 mg/1 ml; 1 mg/1 ml; 2 mg/2 ml; 5 mg/5 ml.

Lọ bột đông khô 1 mg, 2 mg, 5 mg, kèm một ống dung môi pha tiêm.

Dược động học:

Hấp thu

Vincristine được hấp thu kém ở ống tiêu hóa. 

Phân bố

Sau khi tiêm tĩnh mạch, thuốc nhanh chóng phân bố vào các mô. Thuốc gắn nhiều vào protein (75%). 

Chuyển hóa

Vincristine bị chuyển hóa ở gan, bởi hệ thống enzym của cytochrome P450, isoenzym CYP3A và CYP3A5.

Thải trừ

Vincristine và các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua mật và theo phân.

Thời gian bán thải thay đổi từ 15-155 giờ.

Dược lực học:

Vincristine, một alcaloid chống ung thư chiết xuất từ cây Dừa cạn (Catharanthus roseus) có tác dụng kích ứng mạnh các mô.

Cơ chế tác dụng còn chưa biết thật chi tiết, nhưng vincristine là chất ức chế mạnh tế bào. Thuốc liên kết đặc hiệu với tubulin là protein ống vi thể, phong bế sự tạo thành các thoi phân bào cần thiết cho sự phân chia tế bào. Do đó vincristine có tính đặc hiệu cao trên chu kỳ tế bào và ức chế sự phân chia tế bào ở gian kỳ (metaphase).

Ở nồng độ cao, thuốc diệt được tế bào, còn ở nồng độ thấp, làm ngừng phân chia tế bào. Do thuốc có tính đặc hiệu với kỳ giữa của sự phân chia tế bào, nên độc lực với tế bào thay đổi theo thời gian tiếp xúc với thuốc. Nhờ có thời gian bán thải dài và độ lưu giữ thuốc cao trong tế bào, nên không cần thiết phải truyền kéo dài.

Sự kháng vincristine có thể xuất hiện trong quá trình điều trị và sự kháng chéo cũng thường xảy ra giữa các thuốc vincristine, vindesin và vinblastin, nhưng sự kháng chéo này thường không hoàn toàn.