Vincristine
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Vincristine (Vincristin)
Loại thuốc
Thuốc chống ung thư.
Dạng thuốc và hàm lượng
Ống tiêm hoặc lọ chứa vincristine sulfat 0,5 mg/1 ml; 1 mg/1 ml; 2 mg/2 ml; 5 mg/5 ml.
Lọ bột đông khô 1 mg, 2 mg, 5 mg, kèm một ống dung môi pha tiêm.
Dược động học:
Hấp thu
Vincristine được hấp thu kém ở ống tiêu hóa.
Phân bố
Sau khi tiêm tĩnh mạch, thuốc nhanh chóng phân bố vào các mô. Thuốc gắn nhiều vào protein (75%).
Chuyển hóa
Vincristine bị chuyển hóa ở gan, bởi hệ thống enzym của cytochrome P450, isoenzym CYP3A và CYP3A5.
Thải trừ
Vincristine và các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua mật và theo phân.
Thời gian bán thải thay đổi từ 15-155 giờ.
Dược lực học:
Vincristine, một alcaloid chống ung thư chiết xuất từ cây Dừa cạn (Catharanthus roseus) có tác dụng kích ứng mạnh các mô.
Cơ chế tác dụng còn chưa biết thật chi tiết, nhưng vincristine là chất ức chế mạnh tế bào. Thuốc liên kết đặc hiệu với tubulin là protein ống vi thể, phong bế sự tạo thành các thoi phân bào cần thiết cho sự phân chia tế bào. Do đó vincristine có tính đặc hiệu cao trên chu kỳ tế bào và ức chế sự phân chia tế bào ở gian kỳ (metaphase).
Ở nồng độ cao, thuốc diệt được tế bào, còn ở nồng độ thấp, làm ngừng phân chia tế bào. Do thuốc có tính đặc hiệu với kỳ giữa của sự phân chia tế bào, nên độc lực với tế bào thay đổi theo thời gian tiếp xúc với thuốc. Nhờ có thời gian bán thải dài và độ lưu giữ thuốc cao trong tế bào, nên không cần thiết phải truyền kéo dài.
Sự kháng vincristine có thể xuất hiện trong quá trình điều trị và sự kháng chéo cũng thường xảy ra giữa các thuốc vincristine, vindesin và vinblastin, nhưng sự kháng chéo này thường không hoàn toàn.
Xem thêm
Carfentanil là một chất tương tự fentanyl tổng hợp được phép sử dụng trong thú y. Nó là một chất chủ vận thụ thể Mu-opioid với hiệu lực giảm đau ước tính khoảng 10.000 lần so với morphin và 20-30 lần so với fentanyl, dựa trên các nghiên cứu trên động vật. Người ta còn biết rất ít về dược lý của carfentanil ở người. Hiệu lực cao và được cho là có tính ưa béo cao, khối lượng phân tử lớn và các chất chuyển hóa có hoạt tính. Tên IUPAC của carfentanil là methyl 1-(2-phenylethyl)-4-(N-propanoylanilino)piperidine-4-carboxylate, công thức phân tử là C24H30N2O3.
Carfentanil là gì?
Carfentanil hoặc carfentanyl là chất tương tự fentanyl - loại thuốc giảm đau opioid tổng hợp mạnh nhất được sử dụng thương mại. Carfentanil có hiệu lực xấp xỉ 10.000 lần so với morphin và 100 lần so với fentanyl.
Carfentanil được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1974 bởi các nhà hóa học của công ty Janssen Pharmaceuticals và được bán trên thị trường dưới tên thương mại là Wildnil với công dụng an thần (tiêm bắp) cho động vật kích thước lớn. Carfentanil chỉ được sử dụng cho động vật kích thước lớn vì hiệu lực cực cao của nó không thích hợp để sử dụng cho người.
Điều chế sản xuất Carfentanil
Carfentanil là một amid acid monocacboxylic tạo thành từ sự ngưng tụ chính của nhóm amino aryl metyl 4-anilino-1-(2-phenyletyl)piperidin-4-cacboxylat với acid propanoic.
Carfentanil là một base tự do, tồn tại ở dạng hạt hoặc bột tinh thể màu trắng, dưới dạng muối citrat hoặc muối oxalat, nó là một chất lỏng trong suốt, không mùi, rất dễ hòa tan trong nước.
Cơ chế hoạt động
Carfentanil là chất chủ vận cạnh tranh, liên kết mạnh với các thụ thể Mu-opioid (μ-opioid) phân bố ở não, tủy sống và một số mô khác. Các thụ thể opiate liên kết với các thụ thể G-protein có tác dụng điều hòa chủ vận hoặc ức chế dẫn truyền synap thông qua các protein G, kích hoạt các protein hiệu ứng. Sự liên kết của opiate kích thích sự trao đổi GTP lấy GDP trên phức hợp G-protein.
Opioid làm giảm cAMP nội bào bằng cách ức chế adenylate cyclase, ức chế giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh như chất P, GABA, dopamine, acetylcholine và noradrenaline. Opioid cũng ức chế sự giải phóng vasopressin, somatostatin, insulin và glucagon. Opioid đóng kênh calci type N (chất chủ vận thụ thể OP2) và mở kênh kali điều chỉnh hướng vào bên trong phụ thuộc calci (chất chủ vận thụ thể OP3 và OP1). Điều này dẫn đến tăng phân cực và giảm khả năng hưng phấn của tế bào thần kinh.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Clarithromycin
Loại thuốc
Kháng sinh macrolid bán tổng hợp.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén, viên bao phim: 250 mg và 500 mg.
- Viên nén, viên bao phim tác dụng kéo dài: 500 mg.
- Hỗn dịch uống: 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml.
- Thuốc tiêm truyền (dạng thuốc tiêm bột): Lọ 500 mg.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Carbetocin
Loại thuốc
Thuốc làm tăng trương lực tử cung.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm chứa Carbetocin 100 microgam/ mL, ống 1 mL.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Canxi (Calcium)
Loại thuốc
Khoáng chất
Dạng thuốc và hàm lượng
Các dạng canxi bao gồm:
Canxi Cacbonat: Viên nhai 200 mg canxi trở lên.
Canxi Citrat: Đây là một dạng canxi đắt tiền hơn. Nó được hấp thụ tốt khi bụng đói hoặc no. Những người có mức axit dạ dày thấp (một tình trạng phổ biến hơn ở những người trên 50 tuổi) hấp thụ canxi citrate tốt hơn Canxi Cacbonat.
Các dạng khác, chẳng hạn như Canxi Gluconat, Canxi Lactat, Canxi Photphat: Hầu hết có ít canxi hơn các dạng cacbonat và citrat và không mang lại bất kỳ ưu điểm nào.
Bài viết này sử dụng thông tin của Viên bổ sung Canxi (Canxi glucoheptonat 250mg + vitamin D2 200UI + vitamin C 50mg + vitamin PP 25mg)
Các dạng Canxi khác được đề cập trong các bài viết cụ thể tương ứng.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Capreomycin.
Loại thuốc
Kháng sinh; thuốc chống lao.
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột pha tiêm capreomycin sulfat tương đương với 1g capreomycin base.
Sản phẩm liên quan
