Pipradrol
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Pipradrol (Meratran) [L2523] ban đầu được phát triển vào những năm 1950 dưới dạng thuốc chống trầm cảm, tuy nhiên, các tác dụng phụ liên quan đến việc sử dụng và khả năng lạm dụng của nó đã dẫn đến việc rút tiền và quy định quốc tế [L2524]. Pipradrol đã bị coi là bất hợp pháp ở nhiều nước trong những năm 1970 vì khả năng lạm dụng. Nó hiện được phân loại theo Đạo luật lạm dụng thuốc là chất C [L2522]. Thử nghiệm với thuốc và các dẫn xuất của nó cho mục đích giải trí đã dẫn đến nhiều trường hợp nhiễm độc cấp tính và có liên quan đến ba trường hợp tử vong. Các tác hại lâm sàng cấp tính và đặc biệt cấp tính của các dẫn xuất pipradrol đã dẫn đến sự kiểm soát của họ theo Đạo luật lạm dụng thuốc năm 1971 ở Anh năm 2012 [T178]. Thật thú vị, loại thuốc này đã được nghiên cứu cho các đặc tính diệt khuẩn, tuy nhiên, hiện không được sử dụng cho mục đích này [A32725]. Thêm vào đó, nó đã cho thấy tác dụng thuận lợi trong các triệu chứng trầm cảm sau sinh [L2516].
Dược động học:
Dẫn xuất Pipradrol và pipradrol là chất ức chế tái hấp thu norepinephrine và dopamine [T178]. Trong một nghiên cứu dược động học, người ta đã chứng minh rằng ưu tiên nơi điều hòa pipradrol (CPP) [L2526] đã bị chặn bởi chất đối kháng D1 dopamine chọn lọc, ngụ ý rằng tác dụng bổ sung của pipradrol có thể liên quan đến việc kích hoạt thụ thể dopamine D1. Pipradrol có tác dụng kích thích não xác định mà không ảnh hưởng đến huyết áp hoặc hô hấp và đã được sử dụng để chống lại trầm cảm sau gây mê và chlorpromazine ở người đàn ông. Cấu trúc liên quan đến phenylmethylamphetamine, một chất kích thích mạnh với thời gian bán hủy dài, pipradrol khác với amphetamine ở chỗ tác dụng của nó mạnh hơn ở các trung tâm cao hơn, nó không biểu hiện hoạt động tăng áp, không có trầm cảm sau kích thích, và thuốc này không giảm sự thèm ăn, như xảy ra với amphetamine [L2522].
Dược lực học:
Pipradrol (Meratran) là một tác nhân tâm thần và một chất kích thích hệ thần kinh trung ương đã được chứng minh là hữu ích trong lĩnh vực tâm thần học [L2522]. Pipradrol ban đầu được sử dụng như một công cụ bổ trợ trong quản lý chế độ ăn uống của bệnh béo phì cũng như để kiểm soát các triệu chứng sa sút trí tuệ. Nhiều báo cáo đã được thực hiện về các tính chất của pipradrol, chứng minh tác dụng thuận lợi của nó trong điều trị trầm cảm và mệt mỏi cùng với một loạt các tình trạng khác bao gồm chứng ngủ rũ, xoắn khuẩn, tâm thần phân liệt và trong thực hành lão khoa [L2522].
Xem thêm
Poloxamer 407 là gì?
Tên thường gọi: Poloxamer 407.
Số gia nhập ngân hàng dược phẩm: DB11252.
CAS Number: 9003-11-6.
Poloxamer 407 là một polyme polyoxyetylen và chất hoạt động bề mặt không ion ưa nước. Poloxamer 407 bao gồm một khối kỵ nước là Polypropylene glycol ở trung tâm và hai bên được xếp bởi các khối Polyethylene glycol, cả hai đều có bản chất là ưa nước. Độ dài gần đúng của hai khối Polyethylene glycol là 101 đơn vị lặp lại, trong khi độ dài gần đúng của khối propylene glycol là 56 đơn vị lặp lại. Poloxamer 407 được sử dụng như một chất nhũ hóa và chất hòa tan trong các sản phẩm mỹ phẩm và cá nhân như dung dịch làm sạch kính áp tròng.
Điều chế sản xuất Poloxamer 407
Poloxamer 407, còn được biết đến với nhãn hiệu Pluronic® F127, là một chất đồng trùng hợp Triblock không ion, tan trong nước, được tạo thành từ cặn kỵ nước của polyoxypropylene (POP) giữa hai đơn vị ưa nước của polyoxyetylen (POE). Các hydrogel dựa trên Poloxamer 407 thể hiện một đặc tính nhiệt thuận nghịch thú vị. Có nghĩa là, chúng ở dạng lỏng ở nhiệt độ phòng, nhưng chúng có dạng gel khi được sử dụng ở nhiệt độ cơ thể, điều này khiến chúng trở thành ứng cử viên hấp dẫn như những chất vận chuyển dược phẩm.
Cơ chế hoạt động
Poloxamers giúp tạo chất nhũ hóa bằng cách giảm sức căng bề mặt của các chất được tạo nhũ, giúp các thành phần khác hòa tan trong dung môi mà thông thường chúng không hòa tan. Poloxamer 407 cũng làm sạch da và tóc bằng cách làm nước có thể trộn với dầu và bụi bẩn để có thể rửa sạch chúng.
Báo cáo về tác dụng ngoại ý:
-
Báo Úc ngày 18 tháng 11 năm 2006 đã báo cáo rằng thành phần phổ biến này trong kem đánh răng và nước súc miệng có thể gây ra cholesterol cao ở chuột. Một nhóm từ Trung tâm Lão hóa và Viện Nghiên cứu ANZAC ở Sydney đã sử dụng nó như một công cụ để chứng minh rằng các tế bào trong gan hoạt động giống như một cái sàng.
-
Họ đã cho chuột sử dụng một liều cao (1 gam/kg trọng lượng cơ thể) Poloxamer 407 bằng cách tiêm phúc mạc, chất này đã chặn 80% lỗ chân lông trong tế bào gan hấp thụ lipoprotein, dẫn đến mức lipid huyết tương tăng gấp 10 lần. Tuy nhiên so với liều lượng mà một người tiếp xúc với kem đánh răng hoặc nước súc miệng hằng ngày, liều lượng gây độc cần cao hơn nhiều.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Lamivudine (Lamivudin)
Loại thuốc
Thuốc kháng retrovirus và virus.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 100 mg; 150 mg; 300 mg.
Dung dịch: 5 mg/ml; 10 mg/ml.
Dạng kết hợp:
- 150 mg lamivudine, 300 mg abacavir sulfate, 300 mg zidovudine;
- 150 mg lamivudine, 300 mg zidovudine;
- 300 mg lamivudine, 600 mg abacavir.
Sản phẩm liên quan
