Chlorothiazide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Chlorothiazide (Chlorothiazid)

Loại thuốc

Thuốc lợi tiểu thuộc nhóm thiazide

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 250 mg, 500 mg
Thuốc bột pha tiêm: Lọ 500 g
Hỗn dịch uống: 250 mg/5 ml

Dược động học:

Hấp thu

Thời gian khởi phát tác dụng:

Tác dụng lợi tiểu (uống): Trong vòng 2 giờ; hiệu quả cao nhất trong 3–6 giờ.
Tác dụng lợi tiểu (IV): Trong vòng 15 phút; hiệu quả cao nhất trong 30 phút.
Tác dụng hạ huyết áp (uống): thường là 3–4 ngày.

Thời gian tác dụng lợi tiểu: 6–12 giờ.

Phân bố

Chlorothiazide phân bố trong không gian ngoại bào. Dễ dàng đi qua nhau thai. Phân phối vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Không chuyển hóa.

Thải trừ

Chlorothiazide bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu; Khoảng 95% liều tiêm tĩnh mạch được thải trừ trong 5 giờ và khoảng 20 hoặc 10% liều uống 250 hoặc 500 mg tương ứng được thải trừ trong 48-72 giờ. Thời gian bán thải: 45–120 phút.

Dược lực học:

Chlorothiazide và các thuốc lợi tiểu thiazide làm tăng sự bài tiết natri clorid và nước, do cơ chế ức chế sự tái hấp thu các ion Na+ và Cl- ở đầu ống lượn xa. Các chất điện giải khác, đặc biệt là kali và magnesi cũng tăng bài tiết, còn calci lại giảm bài tiết.

Chlorothiazide và các thuốc lợi tiểu thiazide cũng làm giảm hoạt tính enzym carbonic anhydrase, nên bicarbonate tăng bài tiết, nhưng tác dụng này thường yếu so với tác dụng bài tiết Cl-, do đó không làm thay đổi đáng kể pH nước tiểu.

Chlorothiazide và các thiazide khác có tác dụng hạ huyết áp, trước hết có lẽ là do giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào liên quan đến bài niệu natri.

Sau đó, trong quá trình dùng thuốc, tác dụng hạ huyết áp tùy thuộc vào sự giảm sức cản ngoại vi, thông qua sự thích nghi dần của các mạch máu trước tình trạng giảm nồng độ Na+.

Vì vậy, tác dụng hạ huyết áp của các thiazid thể hiện chậm sau một, hai tuần, còn tác dụng lợi tiểu xuất hiện nhanh, có thể thấy ngay sau vài giờ. Ngược lại, thuốc có tác dụng chống lợi niệu ở người đái tháo nhạt vì vậy có thể được dùng để điều trị đái tháo nhạt.

Ngoài ra, thuốc chlorothiazide còn có thể được dùng để phòng sỏi thận ở người bị tăng calci niệu.