Levoleucovorin là dạng axit hoạt tính tự nhiên của axit Folinic (còn được gọi là axit tetrahydrofolic 5-formyl hoặc leucovorin). Leucovorin có bán trên thị trường bao gồm hỗn hợp chủng 1: 1 của các đồng phân dextrorotary và levorotary, trong khi levoleucovorin chỉ chứa đồng phân levo-hoạt tính dược lý. Trong ống nghiệm, đồng phân levo đã được chứng minh là nhanh chóng chuyển thành dạng methyl-tetrahydrofolate có sẵn về mặt sinh học trong khi dạng dextro được đào thải từ từ qua thận. Mặc dù có sự khác biệt về hoạt động này, hai dạng thương mại có sẵn đã được chứng minh là giống hệt nhau về mặt dược lý và có thể được sử dụng thay thế cho nhau với sự khác biệt hạn chế về hiệu quả hoặc tác dụng phụ (Kovoor et al, 2009). Là chất tương tự folate, levoleucovorin và leucovorin đều được sử dụng để chống lại tác dụng độc hại của chất đối kháng axit folic, như methotrexate, hoạt động bằng cách ức chế enzyme dihydrofolate reductase (DHFR). Chúng được chỉ định sử dụng như một liệu pháp cứu hộ sau khi sử dụng methotrexate liều cao trong điều trị bệnh xương khớp hoặc để làm giảm độc tính liên quan đến việc sử dụng quá liều thuốc đối kháng axit folic. Levoleucovorin, là sản phẩm Fusilev (FDA), có chỉ định bổ sung sử dụng trong hóa trị liệu kết hợp với 5-fluorouracil trong điều trị giảm nhẹ cho bệnh nhân ung thư đại trực tràng di căn tiến triển. Axit folic là một vitamin B thiết yếu cần thiết cho cơ thể để tổng hợp purin, pyrimidine và methionine trước khi kết hợp vào DNA hoặc protein. Tuy nhiên, để hoạt động trong vai trò này, trước tiên nó phải được khử bởi enzyme dihydrofolate reductase (DHFR) thành cofactors dihydrofolate (DHF) và tetrahydrofolate (THF). Con đường quan trọng này, cần thiết cho quá trình tổng hợp axit nucleic và axit amin của de novo, bị phá vỡ khi methotrexate liều cao được sử dụng để điều trị ung thư. Vì methotrexate có chức năng như một chất ức chế DHFR để ngăn chặn sự tổng hợp DNA trong các tế bào phân chia nhanh chóng, nó cũng ngăn chặn sự hình thành của DHF và THF. Điều này dẫn đến sự thiếu hụt coenzyme và kết quả là sự tích tụ các chất độc hại chịu trách nhiệm cho nhiều tác dụng phụ bất lợi của liệu pháp methotrexate. Vì levoleucovorin và leucovorin là chất tương tự của tetrahydrofolate (THF), chúng có thể bỏ qua việc giảm DHFR và hoạt động như một chất thay thế tế bào cho THF đồng yếu tố, do đó ngăn ngừa các tác dụng phụ độc hại này.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Trabectedin

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha dung dịch tiêm: 0,25 g và 1 g.

Một chất ức chế nitric oxide synthetase đã được chứng minh là ngăn ngừa độc tính của glutamate. Nitroarginine đã được thử nghiệm thực nghiệm về khả năng ngăn ngừa độc tính amoniac và thay đổi amoniac trong năng lượng não và các chất chuyển hóa amoniac. (Neurochem Res 1995: 200 (4): 451-6)

Opipramol đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị chứng mất trí nhớ, trầm cảm, tâm thần phân liệt, rối loạn lo âu và rối loạn tâm lý.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Micafungin

Loại thuốc

Thuốc kháng nấm. 

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha dung dịch tiêm truyền: 50mg, 100mg.

Nova22007 là một loại thuốc điều tra được phát triển bởi Novagali để điều trị chứng khô mắt và viêm giác mạc mắt (VKC). Nó là một loại thuốc Cyclosporine Một sản phẩm nhãn khoa được sử dụng để điều trị cho những bệnh nhân bị Hội chứng khô mắt từ trung bình đến nặng.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Rimantadine Hydrochloride

Loại thuốc

Thuốc kháng virus

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 100mg

Rễ cây Salvia miltiorrhiza là một chiết xuất thực vật / thực vật được sử dụng trong một số sản phẩm OTC (không kê đơn). Nó không phải là một loại thuốc được phê duyệt.

LY2334737 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Khối u rắn, Khối u di căn và Khối u rắn ác tính.

ONT-093 là một chất ức chế sinh học bằng đường uống P-glycoprotein (P-gp). Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, ONT-093 có thể ức chế P-gp và đảo ngược tình trạng kháng đa kháng thuốc ở nồng độ nM mà không ảnh hưởng đến dược động học của paclitaxel.

SPP301 (Avosentan) là một thuốc chẹn thụ thể ET [A] mạnh và có tính chọn lọc cao và được nghiên cứu lâm sàng trong bệnh thận đái tháo đường. Nghiên cứu này được thiết kế để đánh giá liệu avosentan có ảnh hưởng đến dược động học của thuốc tránh thai steroid hay không.

Nimustine đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Glioblastoma.