Delparantag đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị nong mạch vành, bệnh động mạch vành (CAD) và can thiệp mạch vành qua da.

Tirapazamine (SR-4233) là một loại thuốc chống ung thư thử nghiệm được kích hoạt thành một gốc độc hại chỉ ở mức độ oxy rất thấp (thiếu oxy). Mức độ như vậy là phổ biến trong các khối u rắn của con người, một hiện tượng được gọi là thiếu oxy khối u. Do đó, tirapazamine được kích hoạt ở dạng độc hại tốt nhất là trong các khu vực thiếu oxy của khối u rắn. Các tế bào ở những vùng này có khả năng chống lại sự tiêu diệt bằng xạ trị và hầu hết các loại thuốc chống ung thư. Do đó, sự kết hợp của tirapazamine với các phương pháp điều trị chống ung thư thông thường là đặc biệt hiệu quả. Kể từ năm 2006, tirapazamine đang trải qua thử nghiệm giai đoạn III ở bệnh nhân ung thư đầu và cổ và ung thư phụ khoa, và các thử nghiệm tương tự đang được thực hiện đối với các loại khối u rắn khác. [Wikipedia]

AGS-005 là một liệu pháp miễn dịch dựa trên tế bào đuôi gai được cá nhân hóa, với các đặc điểm đáp ứng miễn dịch được tối ưu hóa, được thiết kế để kích thích hệ thống miễn dịch của bệnh nhân nhắm mục tiêu và tiêu diệt các tế bào ung thư của bệnh nhân.

CAD106 là một sản phẩm trị liệu miễn dịch được phát triển để điều trị bệnh Alzheimer. Nó được thiết kế để tạo ra các kháng thể chống lại beta-amyloid-protein có tác dụng ức chế sự hình thành các mảng bám trong não của bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer.

Becocalcidiol là một chất tương tự vitamin D (3) không gây tăng calci máu hoặc kích ứng đáng kể trong các thử nghiệm tiền lâm sàng.

Atevirdine đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Nhiễm HIV.

Bentiromide là một peptide được sử dụng như một xét nghiệm sàng lọc cho tình trạng suy tụy ngoại tiết và để theo dõi sự đầy đủ của liệu pháp tụy bổ sung. Nó được đưa ra bằng miệng như một bài kiểm tra không xâm lấn. Lượng axit 4-aminobenzoic và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua nước tiểu được lấy làm thước đo hoạt động tiết chymotrypsin của tuyến tụy. Nhức đầu và rối loạn tiêu hóa đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng bentiromide. Bentiromide không có sẵn ở Mỹ hoặc Canada (Nó đã bị rút ở Mỹ vào tháng 10 năm 1996).

Benserazide là gì?

Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.

Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.

Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.

Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.

Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.

Điều chế sản xuất Benserazide

Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.

Cơ chế hoạt động

Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.

Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.

Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo ​​thang Giai đoạn Ib.

 

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Acetazolamide (Acetazolamid)

Loại thuốc

Thuốc chống glôcôm

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm acetazolamide natri 500 mg/5 ml

Viên nén acetazolamide 125 mg, 250 mg

ABT-560 là một bộ điều biến thụ thể nicotinic tế bào thần kinh (NNR), đã cho thấy sự hứa hẹn trong các mô hình tiền lâm sàng có liên quan đến việc điều trị thiếu hụt nhận thức.

Alclofenac là một loại thuốc chống viêm không steroid. Nó đã được rút khỏi thị trường tại Vương quốc Anh vào năm 1979.

Chiết xuất dị ứng mạch nha lúa mạch được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.