Tirapazamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tirapazamine (SR-4233) là một loại thuốc chống ung thư thử nghiệm được kích hoạt thành một gốc độc hại chỉ ở mức độ oxy rất thấp (thiếu oxy). Mức độ như vậy là phổ biến trong các khối u rắn của con người, một hiện tượng được gọi là thiếu oxy khối u. Do đó, tirapazamine được kích hoạt ở dạng độc hại tốt nhất là trong các khu vực thiếu oxy của khối u rắn. Các tế bào ở những vùng này có khả năng chống lại sự tiêu diệt bằng xạ trị và hầu hết các loại thuốc chống ung thư. Do đó, sự kết hợp của tirapazamine với các phương pháp điều trị chống ung thư thông thường là đặc biệt hiệu quả. Kể từ năm 2006, tirapazamine đang trải qua thử nghiệm giai đoạn III ở bệnh nhân ung thư đầu và cổ và ung thư phụ khoa, và các thử nghiệm tương tự đang được thực hiện đối với các loại khối u rắn khác. [Wikipedia]

Dược động học:

Thử nghiệm tiền lâm sàng mở rộng đã xác định rằng cơ chế cho độc tính chọn lọc đối với các tế bào thiếu oxy là kết quả của việc giảm một electron của phân tử cha mẹ thành một loài gốc tự do tương tác với DNA để tạo ra sự phá vỡ chuỗi đơn và kép và gây ra hiện tượng nhiễm sắc thể gây chết người . Nó cũng cho thấy hoạt động khi kết hợp với chiếu xạ phân đoạn và khi kết hợp với một số tác nhân hóa trị, đặc biệt là cisplatin và carboplatin.

Dược lực học:

Tirapazamine là một loại thuốc chống ung thư không hoạt động trong các mô bình thường được oxy hóa tốt, nhưng trở nên hoạt động ở mức oxy thấp được tìm thấy trong các khối u rắn. Kết quả là, thuốc giết chết các tế bào thiếu oxy hoặc thiếu oxy trong khi hạn chế độc tính trong các mô bình thường. Tirapazamine có thể chứng minh hiệu quả cao khi được sử dụng kết hợp với liệu pháp chống ung thư tiêu chuẩn, vì các tế bào thiếu oxy này có khả năng kháng bức xạ và các tác nhân chống ung thư thông thường.