P113D

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

P113D là một loại thuốc peptide kháng khuẩn 12 axit amin mới có nguồn gốc từ histatin, là những hợp chất được tìm thấy tự nhiên trong nước bọt của con người. Nó đang được theo đuổi như là một điều trị tiềm năng cho bệnh xơ nang bởi Demegen, Inc.

Dược động học:

Đối với cả vi khuẩn và nấm như Candida albicans , P113D đã được chứng minh là tiêu diệt các tế bào trái ngược với việc đơn giản là ức chế sự phát triển của chúng. Người ta đã chứng minh rằng P113D hoạt động bằng cách liên kết với bề mặt tế bào và tăng tính thấm của cả màng ngoài và màng trong của tế bào vi khuẩn gram âm, giết chết chúng trong vòng vài giây.

Dược lực học:

P113D đã chứng minh hoạt động chống lại các phân lập lâm sàng của bệnh nhân CF kháng vi khuẩn kháng kháng sinh truyền thống. Hợp chất ổn định và duy trì hoạt động trong đờm của bệnh nhân CF. P113 được xác định là mảnh histatin nhỏ nhất giữ lại hoạt tính kháng khuẩn tương đương với hợp chất gốc. Điều thú vị là, tổng hợp P113 với axit D-amino đã tạo ra P113D, một hợp chất không bị phân hủy enzyme và duy trì hoạt động kháng khuẩn của hợp chất gốc. P113D cũng có hoạt tính in vitro rất mạnh đối với nhiều loại vi khuẩn gram âm và dương bao gồm P. aeruginosa , S. aureus , H.enzae , S. typhimurium , E. coli , S. cholermidis , S. mutans và S. sobrinus . Trong trường hợp P. aeruginosa và S. aureus , hoạt tính kháng khuẩn đã được chứng minh chống lại nhiều loại phân lập lâm sàng bệnh nhân CF có khả năng kháng kháng sinh truyền thống. P. aeruginosa phân lập được sản xuất bài tiết alginate dày (kiểu hình chất nhầy) cũng dễ bị giết bởi P113D.