AZD3409

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

AZD3409 là một chất ức chế farnesyl-transferase (FAR) được chỉ định để điều trị khối u rắn. Các thử nghiệm giai đoạn I đã được bắt đầu vào tháng 1 năm 2003 và đang diễn ra vào tháng 2 năm 2004. Kể từ tháng 2 năm 2007, việc phát triển AZD3409 đã bị ngừng lại.

Dược động học:

Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, AZD3409 đạt được sự ức chế tới 90% FTase trong các khối u ở liều dung nạp tốt. Trong nghiên cứu enzyme AZD3409 cũng được biết là ức chế GGTase-1.

Dược lực học:

AZD3409 là một tác nhân chống ung thư mới, bằng miệng, hoạt động như một chất ức chế transferase prenyl. Nó có khả năng hoạt động chống ung thư rộng như cả đơn trị liệu và kết hợp với các phương pháp điều trị chống ung thư khác. AZD3409 là một loại thuốc đôi; sự trao đổi chất của nó liên quan đến việc chuyển đổi thành một chất trung gian thiol-ester, sau đó, nội bào, thành một loại hoạt chất thiol-acid. Các thử nghiệm ở giai đoạn I đã được bắt đầu vào tháng 1 năm 2003 và đang diễn ra vào tháng 2 năm 2004. Các nghiên cứu gần đây cho thấy AZD3409 là chất ức chế mạnh cả sự tăng sinh tế bào biểu mô tuyến tiền liệt và xâm lấn tế bào, không có độc tính tế bào tủy xương liên quan.