Bacitracin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bacitracin

Loại thuốc

Thuốc kháng sinh, nhóm polypeptide.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc mỡ: 500 đơn vị/g, tuýp 15 g, 30 g.
• Mỡ mắt: 500 đơn vị/g, tuýp 3,5 g.
• Bột pha tiêm 50000 đơn vị dùng tiêm bắp.
• Bacitracin thường được dùng ngoài, dưới dạng đơn chất hoặc phức hợp Bacitracin kẽm kết hợp với neomycin, polymyxin B, corticosteroid.

Dược động học:

Hấp thu

Bacitracin không hấp thu qua đường tiêu hóa, qua màng phổi hoặc hoạt dịch. Bacitracin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn khi tiêm bắp và hấp thu không đáng kể khi dùng ngoài.

Phân bố

Bacitracin phân bố rộng rãi trong tất cả các cơ quan của cơ thể, trong dịch cổ trướng và dịch màng phổi sau khi tiêm bắp. Bacitracin ít gắn với protein. Bacitracin qua hàng rào máu - não rất ít và chỉ ở dạng vết trong dịch não tủy, trừ khi màng não bị viêm.

Chuyển hóa

Chưa có dữ liệu.

Thải trừ 

Bacitracin bài tiết vào phân. Sau một liều tiêm bắp, 10 - 40% liều được bài tiết chậm qua cầu thận và xuất hiện ở nước tiểu trong vòng 24 giờ. Một lượng lớn Bacitracin không được tìm thấy và người ta cho là nó bị giữ lại hoặc bị phá hủy trong cơ thể.

Dược lực học:

Bacitracin là kháng sinh polypeptid tạo ra bởi Bacillus subtilis.

Kháng sinh gồm 3 chất riêng biệt: Bacitracin A, B và C, trong đó bacitracin A là thành phần chính. Bacitracin có hoạt lực ít nhất là 40 đơn vị hoạt tính Bacitracin trong 1 mg.

Trước đây Bacitracin được dùng để tiêm bắp, nhưng hiện nay thuốc chỉ dùng hạn chế vì độc tính với thận cao. Chủ yếu thuốc được dùng tại chỗ dưới dạng kem, thuốc mỡ, thuốc bột. Không được tiêm tĩnh mạch do gây viêm tĩnh mạch huyết khối nặng.

Bacitracin có thể có tác dụng diệt khuẩn hoặc kìm khuẩn, phụ thuộc vào nồng độ thuốc đạt được tại vị trí nhiễm khuẩn và vào sự nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh.

Bacitracin ức chế vi khuẩn tổng hợp vỏ tế bào, do ngăn cản chức năng của phân tử vận chuyển lipid qua màng tế bào, ngăn cản sáp nhập các acid amin và nucleotid vào vỏ tế bào. Bacitracin cũng gây tổn hại màng bào tương của vi khuẩn và khác với penicilin, nó có tác dụng chống các thể nguyên sinh.

Kháng thuốc: Đối với vi khuẩn nhạy cảm, thường ít xảy ra kháng thuốc và nếu có thì cũng xuất hiện chậm. Staphylococcus, kể cả các Staphylococcus kháng penicilin G ngày càng kháng Bacitracin. Bacitracin không gây kháng chéo với các kháng sinh khác.

Bacitracin tiêm không an toàn do độc tính cao đối với thận. Hiện nay có nhiều thuốc hiệu lực và an toàn hơn, vì vậy hạn chế dùng Bacitracin để tiêm.

Bacitracin và Bacitracin kẽm được dùng đơn độc hoặc kết hợp với các kháng sinh khác, như neomycin hay polymyxin B, có khi cả corticosteroid, để điều trị tại chỗ các bệnh ngoài da hoặc mắt do vi khuẩn nhạy cảm.