Miltefosine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Miltefosine là một loại thuốc kháng khuẩn, chống leishmanial, phospholipid phổ rộng ban đầu được phát triển vào những năm 1980 như là một chất chống ung thư. Nó hiện là thuốc uống duy nhất được công nhận được sử dụng để điều trị các dạng leishmania nội tạng, da và niêm mạc, một bệnh nhiệt đới bị bỏ quên. Nó có thể được dùng tại chỗ hoặc uống và chỉ được chỉ định ở những bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên. CDC cũng đã khuyến nghị đây là phương pháp điều trị đầu tiên đối với các bệnh nhiễm trùng amebae sống tự do (FLA) như viêm màng não do amip nguyên phát và viêm não mô cầu dạng u hạt.

Dược động học:

Miltefosine đã chứng minh hoạt động chống lại ký sinh trùng Leishmania và tế bào tân sinh chủ yếu do tác dụng của nó đối với apoptosis và xáo trộn các con đường truyền tín hiệu tế bào phụ thuộc lipid. Một số cơ chế hoạt động chống ung thư tiềm năng đã được đề xuất, tuy nhiên không có cơ chế nào được xác định chắc chắn. Trong ty thể, miltefosine ức chế cytochrom-c oxyase dẫn đến rối loạn chức năng ty thể và chết tế bào giống như apoptosis. Các cơ chế hoạt động chống ung thư có liên quan đến các mục tiêu chống ung thư và bao gồm ức chế sinh tổng hợp phosphatidylcholine và ức chế Akt (còn được gọi là protein kinase B), là một protein quan trọng trong quá trình truyền tín hiệu nội bào PI3K / Akt / mTOR. Các nghiên cứu trên động vật cũng cho thấy nó có thể có hiệu quả đối với Trypanosome cruzi (sinh vật chịu trách nhiệm về bệnh Chagas), các chủng Trichonomas vagis kháng metronidazole và nó có thể có hoạt tính chống nấm phổ rộng.

Dược lực học:

Người ta biết rất ít về dược lực học lâm sàng của miltefosine và các thuốc chống ung thư khác.