Gimeracil

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Gimeracil là một liệu pháp bổ trợ cho liệu pháp chống ung thư, được sử dụng để tăng nồng độ và tác dụng của các thành phần hoạt tính chính trong chế độ hóa trị. Được Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (EMA) phê duyệt vào tháng 3 năm 2011, Gimeracil có sẵn kết hợp với [DB03209] và [DB09256] trong sản phẩm thương mại "Teysuno". Hoạt chất chính trong Teysuno là [DB09256], một loại thuốc pro của [DB00544] (5-FU), là một loại thuốc chống chuyển hóa độc tế bào có tác dụng phân chia tế bào ung thư nhanh chóng. Bằng cách bắt chước một loại hợp chất gọi là "pyrimidine" là thành phần thiết yếu của RNA và DNA, 5-FU có thể tự chèn vào các chuỗi DNA và RNA, do đó ngăn chặn quá trình sao chép cần thiết cho sự phát triển ung thư tiếp tục. Vai trò chính của Gimeracil trong Teysuno là ngăn chặn sự phá vỡ [DB00544] (5-FU), giúp duy trì nồng độ đủ cao để duy trì hiệu quả chống lại các tế bào ung thư [L933]. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn và chọn lọc enzyme dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD), có liên quan đến sự thoái hóa của 5-FU [A31408]. Điều này cho phép đạt được nồng độ 5-FU cao hơn với liều tegafur thấp hơn, do đó cũng làm giảm tác dụng phụ độc hại.

Dược động học:

Vai trò chính của Gimeracil trong Teysuno là ngăn chặn sự phá vỡ [DB00544] (5-FU), giúp duy trì nồng độ đủ cao để duy trì hiệu quả chống lại các tế bào ung thư [L933]. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn hoàn toàn enzyme dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD), có liên quan đến sự thoái hóa của 5-FU [A31408].

Dược lực học: