Một chất tương tự có chứa lưu huỳnh của butyrylcholine bị thủy phân bởi butyrylcholinesterase thành butyrate và thiocholine. Nó được sử dụng như một thuốc thử trong việc xác định hoạt tính butyrylcholinesterase. [PubChem]

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dabigatran etexilate

Loại thuốc

Thuốc chống huyết khối, thuốc ức chế yếu tố IIa – Thrombin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng viên nang cứng, hàm lượng 75 mg, 110 mg và 150 mg.

Điều trị phụ trợ cho người lớn bị co giật từng phần

Deutetrabenazine là một chất ức chế vận chuyển monoamin 2 (VMAT2) mới có tính chọn lọc cao được chỉ định để kiểm soát chứng múa giật liên quan đến bệnh Huntington. Nó là một dẫn xuất hexahydro-dimethoxybenzoquinolizine và bị khử [DB04844] [A32046]. Sự hiện diện của deuterium trong deutetrabenazine làm tăng thời gian bán hủy của chất chuyển hóa hoạt động và kéo dài hoạt động dược lý của chúng bằng cách làm giảm chuyển hóa CYP2D6 của hợp chất [A32046]. Điều này cho phép dùng liều ít thường xuyên hơn và liều thấp hơn hàng ngày với sự cải thiện về khả năng dung nạp [A32043]. Giảm dao động huyết tương của deutetrabenazine do chuyển hóa suy yếu có thể giải thích tỷ lệ thấp hơn của các phản ứng bất lợi liên quan đến deutetrabenazine [A32042]. Deutetrabenazine là một hỗn hợp chủng tộc chứa RR-Deutetrabenazine và SS-Deutetrabenazine [Nhãn FDA]. Bệnh Huntington (HD) là một rối loạn thoái hóa thần kinh tiến triển, di truyền, đặc trưng bởi rối loạn chức năng vận động, suy giảm nhận thức và rối loạn tâm thần kinh [A32043] gây cản trở hoạt động hàng ngày và làm giảm đáng kể chất lượng cuộc sống. Triệu chứng thực thể nổi bật nhất của HD có thể làm tăng nguy cơ chấn thương là chứng múa giật, đây là một chuyển động đột ngột, không tự nguyện có thể ảnh hưởng đến bất kỳ cơ nào và chảy ngẫu nhiên trên các vùng cơ thể [A32046]. Các triệu chứng tâm thần của HD, chẳng hạn như múa giật, có liên quan đến dẫn truyền thần kinh dopaminergic siêu hoạt động [A14081]. Deutetrabenazine làm suy giảm nồng độ dopamine trước khi sinh bằng cách ngăn chặn VMAT2, chất chịu trách nhiệm cho sự hấp thu của dopamine vào các túi synap trong tế bào thần kinh monoaminergic và giải phóng exocytotic [A14081]. Cũng như các tác nhân khác để điều trị các bệnh thoái hóa thần kinh, deutetrabenazine là một loại thuốc làm giảm các triệu chứng vận động của HD và không được đề xuất để ngăn chặn sự tiến triển của bệnh [T28]. Trong các thử nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân mắc HD, 12 tuần điều trị deutetrabenazine cho kết quả cải thiện tổng thể về điểm số tối đa trung bình tối đa và dấu hiệu vận động so với giả dược [A32046]. Nó đã được FDA chấp thuận vào tháng 4 năm 2017 và được bán trên thị trường dưới tên thương mại Austedo dưới dạng viên uống.

Famitinib đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị ung thư đại trực tràng, ung thư tế bào thận, ung thư đại trực tràng tái phát, ung thư đại trực tràng di căn và ung thư tế bào thận di căn, trong số những người khác.

Phấn hoa Amphiachyris dracunculoides là phấn hoa của cây Amphiachyris dracunculoides. Phấn hoa Amphiachyris dracunculoides chủ yếu được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ethylhexylglycerin

Loại thuốc

Dung môi làm mềm có hoạt tính kháng khuẩn, sản phẩm phụ khoa.

Dạng thuốc và hàm lượng

Chất lỏng, dạng xịt.

Estradiol Acetate là một ester pro-ma túy của [DB00783], một loại hormone xuất hiện tự nhiên lưu thông nội sinh trong cơ thể con người. Estradiol là dạng mạnh nhất trong tất cả các steroid estrogen của động vật có vú và hoạt động như hormone sinh dục nữ chính. Là một loại thuốc proradiol, estradiol acetate do đó có tác dụng hạ lưu tương tự trong cơ thể thông qua liên kết với Estrogen Receptor (ER) bao gồm các tiểu loại ERα và ERβ, nằm trong các mô khác nhau bao gồm ở vú, tử cung, buồng trứng, da , tuyến tiền liệt, xương, mỡ và não. [DB00783] thường được sản xuất với chuỗi bên ester vì estradiol nội sinh có khả dụng sinh học đường uống rất thấp (2-10%). Chuyển hóa đầu tiên qua ruột và gan nhanh chóng làm suy giảm phân tử estradiol trước khi nó có cơ hội lưu thông hệ thống và phát huy tác dụng estrogen của nó [A12102]. Quá trình este hóa estradiol nhằm mục đích cải thiện sự hấp thu và khả dụng sinh học sau khi uống (như với Estradiol val Cả) hoặc để duy trì giải phóng từ việc tiêm bắp (như với Estradiol Cypionate) thông qua cải thiện tình trạng nhiễm mỡ. Sau khi hấp thụ, các este bị phân cắt, dẫn đến việc giải phóng estradiol nội sinh, hoặc 17β-estradiol. Do đó, Ester pro-thuốc của estradiol được coi là dạng estrogen sinh học [T84]. Estradiol acetate có sẵn trên thị trường dưới dạng Femring, một vòng âm đạo được sử dụng để điều trị các triệu chứng vận mạch từ trung bình đến nặng và teo âm hộ do mãn kinh. Nguồn estrogen chính ở phụ nữ trưởng thành đi xe đạp bình thường là nang noãn, tiết ra 70 đến 500 mcg estradiol mỗi ngày, tùy thuộc vào giai đoạn của chu kỳ kinh nguyệt. Tuy nhiên, sau khi mãn kinh, hầu hết estrogen nội sinh được sản xuất bằng cách chuyển đổi androstenedione, được tiết ra bởi vỏ thượng thận, thành estrone bởi các mô ngoại biên. Do đó, estrone và dạng liên hợp sulfate, estrone sulfate, là estrogen lưu hành phổ biến nhất ở phụ nữ sau mãn kinh [Nhãn FDA]. Mặc dù estrogen lưu hành tồn tại ở trạng thái cân bằng động của các tương tác trao đổi chất, estradiol là estrogen nội bào chính của con người và mạnh hơn đáng kể so với các chất chuyển hóa của nó, estrone và estriol ở mức độ thụ thể. Do sự khác biệt về hiệu lực giữa estradiol và estrone, mãn kinh (và sự thay đổi hormone chính từ estradiol thành estrone) có liên quan đến một số triệu chứng liên quan đến việc giảm hiệu lực và tác dụng estrogen này. Chúng bao gồm bốc hỏa, khô âm đạo, thay đổi tâm trạng, kinh nguyệt không đều, ớn lạnh và khó ngủ. Quản lý các dạng estrogen tổng hợp và sinh học, như estradiol acetate, đã cho thấy cải thiện các triệu chứng mãn kinh này.

Integrins là các phân tử kết dính quan trọng điều chỉnh sự tồn tại của khối u và tế bào nội mô, tăng sinh và di chuyển. Integrin alpha5beta1 đã được chứng minh là đóng một vai trò quan trọng trong quá trình tạo mạch. Kháng thể integrin chống alpha5beta1 ức chế sự hình thành mạch, bao gồm sự hình thành mạch gây ra bởi yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF), yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi cơ bản (bFGF), cũng như các yếu tố tăng trưởng pro-angiogen khác.

Amiloxate là một bộ lọc UV hóa học được EMA phê chuẩn có trong các sản phẩm chống nắng không kê đơn ở nồng độ lên tới 10% m [F35]. Nó thường được gọi là isoamyl 4-methoxycinnamate hoặc isoamyl p-methoxycinnamate. Amiloxate là một dẫn xuất axit cinnamic có hoạt tính chống viêm [A32916].

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Estazolam.

Loại thuốc

Thuốc an thần gây ngủ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 1 mg, 2 mg.

Doripenem là một loại kháng sinh phổ rộng, carbapenem được bán dưới tên thương hiệu Doribax của Janssen. Thuốc tiêm Doripenem đã được FDA chấp thuận vào năm 2007 để điều trị các bệnh nhiễm trùng đường tiết niệu và ổ bụng phức tạp. Trong một thử nghiệm lâm sàng về điều trị doripenem trong viêm phổi do thở máy (so với imipenem và cilastatin), người ta thấy rằng doripenem có nguy cơ tử vong cao hơn và tỷ lệ chữa bệnh lâm sàng thấp hơn, dẫn đến kết thúc thử nghiệm sớm. FDA đã sửa đổi nhãn doripenem vào năm 2014 để đưa ra cảnh báo về việc sử dụng trong viêm phổi liên quan đến máy thở và nhắc lại sự an toàn và hiệu quả của nó đối với các chỉ định được phê duyệt.