Dabigatran

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dabigatran etexilate

Loại thuốc

Thuốc chống huyết khối, thuốc ức chế yếu tố IIa – Thrombin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng viên nang cứng, hàm lượng 75 mg, 110 mg và 150 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Dabigatran etexilate được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Sau khi uống, nồng độ gia tăng nhanh chóng trong huyết tương với C max đạt được trong vòng 0,5 và 2 giờ sau khi dùng thuốc.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được ở thời điểm 6 giờ sau khi dùng thuốc trong giai đoạn hậu phẫu do các yếu tố góp phần như gây mê, chứng suy giảm đường tiêu hóa và tác dụng phẫu thuật. 

Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của dabigatran etexilate nhưng làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương 2 giờ. Sinh khả dụng đường uống có thể tăng 75% sau một liều duy nhất và 37% ở trạng thái ổn định.

Phân bố

Dabigatran gắn với protein huyết tương người với nồng độ thấp (34 - 35%). Thể tích phân bố của dabigatran từ 60 - 70 L vượt quá thể tích của tổng lượng nước cơ thể cho thấy sự phân bố dabigatran ở mô vừa phải.

Chuyển hóa

Dabigatran có thể liên hợp tạo thành các acylglucuronid có hoạt tính dược lý.

Thải trừ

Dabigatran được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (85%). Sau khi dùng nhiều liều, thời gian bán thải khoảng 12-14 giờ. Thời gian bán thải không phụ thuộc vào liều lượng. Thời gian bán thải kéo dài nếu chức năng thận bị suy giảm.

Dược lực học:

Dabigatran etexilate là một tiền chất phân tử nhỏ không thể hiện bất kỳ hoạt tính dược lý nào. Sau khi uống, dabigatran etexilate được hấp thu nhanh chóng và chuyển thành dabigatran bằng cách thủy phân xúc tác esterase trong huyết tương và trong gan. Dabigatran là một chất ức chế thrombin trực tiếp mạnh, có tính cạnh tranh, thuận nghịch.

Do thrombin (serine protease) giúp chuyên đổi fibrinogen thành fibrin trong quá trình đông máu dùng thuốc ức chế thrombin sẽ ngăn chặn sự hình thành cục máu đông. Dabigatran cũng ức chế thrombin tự do, thrombin liên kết với fibrin và sự kết tập tiểu cầu do thrombin.