Butabarbital

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Butabarbital

Loại thuốc

Thuốc an thần

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 15mg, 30mg, 50mg, 100mg.

Dung dịch uống: 30mg/5ML. 

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh. Thời gian bắt đầy tác dụng khoảng 45 - 60 phút.

Phân bố

Butabarbital liên kết với albumin huyết thanh. 

Chuyển hóa

Butabarbital được chuyển hóa ở gan.

Dữ liệu liên quan đến sự chuyển hóa của butabarbital ở người không có sẵn. Ở chó, butabarbital trải qua quá trình chuyển hóa thành chất chuyển hóa glucuronid cuối cùng. 

Thải trừ

Butabarbital được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Butabarbital có thời gian bán hủy là 100 giờ nhưng thời gian tác dụng chỉ từ 6 - 8 giờ.

Dược lực học:

Thuốc Butabarbital là một loại barbiturat khởi phát nhanh với thời gian tác dụng ngắn so với các loại barbiturat khác. Điều này làm cho butabarbital trở thành một loại thuốc hữu ích để điều trị chứng mất ngủ trầm trọng và lo lắng trước khi phẫu thuật. Butabarbital ít được sử dụng hơn trong những năm gần đây, vì nhiều bệnh nhân thường được kê đơn với benzodiazepine và thời gian tác dụng ngắn khiến cho butabarbital có khả năng bị lạm dụng cao.

Bình thường khi chưa dùng butabarbital, các receptor của nó bị protein nội sinh chiếm giữ, khi đó GABA cũng không gắn vào receptor GABA hoàn toàn, kênh clorua đóng. Khi có butabarbital, do có ái lực mạnh hơn với receptor nên đã đẩy protein nội sinh ra và chiếm chỗ vào receptor đồng thời tạo thuận lợi để GABA gắn được vào receptor GABA, làm kênh clorua mở ra, clorua di chuyển từ bên ngoài vào bên trong tế bào, làm tế bào thần kinh trở nên siêu phân cực. Từ đó làm tăng ức chế thần kinh trung ương.