Amoxicillin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Amoxicillin

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm Beta-lactam, Aminopenicilin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 250 mg, 500 mg Amoxicillin.

Viên nén: 125 mg, 250 mg, 500 mg và 1 g Amoxicillin.

Bột để pha hỗn dịch uống: Gói 125 mg, 250 mg Amoxicillin để pha 5 ml hỗn dịch.

Bột pha tiêm: Lọ 500 mg và 1 g Amoxicillin.

Dược động học:

Hấp thu

Amoxicillin bền vững trong môi trường acid dịch vị.

Hấp thu Amoxicillin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, Amoxicillin hấp thu nhanh và nhiều qua đường tiêu hóa.

Sau khi uống liều 250 mg hoặc 500 mg Amoxicillin 1 - 2 giờ, nồng độ đỉnh Amoxicillin trong máu đạt lần lượt khoảng 3,5 - 5 microgam/ml hoặc 5,5 - 11 microgam/ml và nồng độ thuốc trong huyết thanh giảm thấp hoặc không phát hiện được sau 6 - 8 giờ.

Phân bố

Amoxicillin phân bố nhanh vào hầu hết các mô và dịch trong cơ thể, trừ mô não và dịch não tủy, nhưng khi màng não bị viêm thì Amoxicillin lại khuếch tán vào dễ dàng.

Thuốc đi qua hàng rào nhau thai và lượng nhỏ phân bố trong sữa mẹ.

Amoxicillin liên kết protein huyết tương với tỷ lệ 17 - 20%

Chuyển hóa

Amoxicillin được chuyển hóa một phần thành acid penicilloic không có hoạt tính chống vi khuẩn.

Thải trừ

Thời gian bán thải của Amoxicillin khoảng 1 - 1,5 giờ, dài hơn ở trẻ sơ sinh (3,7 giờ) và ở người cao tuổi. Ở người suy thận nặng với hệ số thanh thải creatinin < 10 ml/phút, thời gian bán thải của thuốc dài khoảng 7 - 21 giờ.

Khoảng 43 - 80% liều uống Amoxicillin thải nguyên dạng ra nước tiểu trong vòng 6 - 8 giờ, với 5 - 10% liều uống phân bố vào trong mật.

Dược lực học:

Amoxicillin có tác dụng diệt khuẩn, do thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin của vi khuẩn (PBP) để ức chế sinh tổng hợp Peptidoglycan, là một thành phần quan trọng của thành tế bào vi khuẩn. Cuối cùng vi khuẩn tự phân hủy do các enzym tự hủy của thành tế bào vi khuẩn (autolysin và murein hydrolase).

Amoxicillin có tác dụng in vitro mạnh hơn Ampicilin đối với Enterococcus faecalis, Helicobacter pylori và Salmonella spp., nhưng kém tác dụng hơn đối với Shigella spp. và Enterobacter.

Amoxicillin dạng uống được ưa dùng hơn Ampicilin dạng uống, đặc biệt trong điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp, do được hấp thu hoàn toàn hơn từ đường tiêu hóa, nồng độ trong huyết thanh, mô và dịch cao hơn, tần suất uống ít hơn và ít xảy ra tác dụng phụ (tiêu chảy) hơn.