Bimatoprost

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bimatoprost

Loại thuốc

Thuốc hạ nhãn áp

Dạng thuốc và hàm lượng

Que cấy giác mạc bimatoprost - 10 mcg

Dung dịch nhỏ mắt bimatoprost - 0,1 mg/ml; 0,3 mg/ml

Dung dịch nhỏ mắt phối hợp bimatoprost - 0,3 mg/ml và timolol - 5 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Bimatoprost thâm nhập tốt vào giác mạc và màng cứng mắt của người. Sau khi nhỏ 0,3 mg/ml bimatoprost (1 giọt) x 1 lần/ngày cho cả hai mắt trong hai tuần, nồng độ thuốc trong máu đạt đỉnh trong vòng 10 phút sau khi dùng thuốc và giảm xuống dưới giới hạn phát hiện dưới (0,025 ng/ml) trong vòng 1,5 giờ. Nồng độ bimatoprost đạt ổn định trong tuần đầu tiên dùng thuốc nhỏ mắt.

Phân bố

Bimatoprost phân bố trung bình vào các mô cơ thể. Thể tích phân bố toàn thân ở trạng thái ổn định là 0,67 L/kg. Khoảng 88% bimatoprost liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Bimatoprost là chất lưu thông chính trong máu khi nó đến hệ tuần hoàn sau khi dùng thuốc nhỏ mắt. Bimatoprost sau đó trải qua quá trình oxy hóa, N-deetyl hóa và glucuronid hóa để tạo thành nhiều loại chất chuyển hóa khác nhau.

Thải trừ

Bimatoprost được thải trừ chủ yếu qua đường bài tiết qua thận, chiếm 67% liều tiêm tĩnh mạch. 25% liều dùng được thải trừ qua phân. Thời gian bán thải, xác định sau khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 45 phút. Tổng độ thanh thải trong máu là 1,5 L/giờ/kg.

Dược lực học:

Bimatoprost là một prostamide – chất tổng hợp có cấu trúc tương tự prostaglandin có tác dụng làm hạ nhãn áp. Bimatoprost được cho là làm hạ nhãn áp ở người bằng cách làm tăng thoát thuỷ dịch qua vùng bè và màng mạch – củng mạc. Tăng áp suất nội nhãn là nguy cơ chính gây ra mất thị trường.