Cerulenin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Cerulenin là một loại kháng sinh chống nấm có tác dụng ức chế sinh tổng hợp sterol và axit béo. Trong tổng hợp axit béo, được báo cáo liên kết theo tỷ lệ cân bằng với synthase b-keto-acyl-ACP. Trong tổng hợp sterol, ức chế hoạt động của synthetase HMG-CoA. Nó cũng được chứng minh là ức chế việc cho ăn và gây giảm cân đột ngột ở chuột. Nó được tìm thấy tự nhiên trong Cephalosporium caerulensfungus. [Wikipedia]

Dược động học:

Liên kết không thể đảo ngược với synthase axit béo, đặc biệt là synthase protein vận chuyển b-ketoacyl-acyl (enzyme ngưng tụ FabH, FabB và FabF). Một số tế bào khối u và các dòng tế bào đã được quan sát thấy có biểu hiện và hoạt động được điều hòa cao của synthase axit béo (FAS). Ức chế FAS bởi cerulenin dẫn đến độc tế bào và apoptosis trong các dòng tế bào ung thư ở người, một hiệu ứng được cho là qua trung gian bởi sự tích lũy malonyl-coenzyme A trong các tế bào có con đường FAS được điều hòa.

Dược lực học:

Cerulenin là một loại kháng sinh chống nấm được phân lập từ Cephalosporium caerulens . Nó làm gián đoạn sự phát triển của nấm bằng cách ức chế sinh tổng hợp sterol và axit béo (ức chế tổng hợp axit béo của vi khuẩn). Nó cũng ức chế hoạt động synthetase của HMG-CoA. Cerulenin tạo ra các hiệu ứng chuyển hóa tương tự như tác dụng của leptin, nhưng thông qua các cơ chế độc lập với, hoặc dòng xuống từ cả hai thụ thể leptin và melanocortin.