Frovatriptan

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Frovatriptan

Loại thuốc

Thuốc chủ vận thụ thể 5 - HT1 có chọn lọc.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 2,5mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu hoàn toàn từ đường tiêu hóa, sinh khả dụng tuyệt đối ở nam và nữ tương ứng là 20 và 30%.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2 - 4 giờ sau khi uống.

Phân bố

Phân phối vào phần tế bào của máu, chủ yếu là hồng cầu (khoảng 60% liên kết thuận nghịch). Liên kết protein huyết tương khoảng 15%.

Chuyển hóa

Dường như được chuyển hóa chủ yếu qua CYP1A2 thành nhiều chất chuyển hóa, bao gồm desmethyl frovatriptan, có ái lực thấp hơn với thụ thể 5 - HT 1B/1D so với frovatriptan.

Thải trừ

Bài tiết qua nước tiểu (32%) và phân (62%) dưới dạng thuốc không thay đổi và các chất chuyển hóa.

Thời gian bán thải khoảng 26 giờ.

Dược lực học:

Frovatriptan là một chất chủ vận chọn lọc đối với các thụ thể 5 - HT, liên kết ái lực cao với các thụ thể 5 - HT1B và 5 - HT1D trong các xét nghiệm phóng xạ và thể hiện tác dụng chủ vận mạnh tại các thụ thể 5 - HT1B và 5 - HT1D trong các xét nghiệm sinh học chức năng.

Nó thể hiện tính chọn lọc rõ rệt đối với các thụ thể 5 - HT 1B/1D và không có ái lực đáng kể với các thụ thể 5 - HT 2 , 5 HT 3, 5 - HT 4, 5 - HT 6, α - adrenoreceptor hoặc histamine.

Frovatriptan không có ái lực đáng kể với các vị trí gắn kết với benzodiazepine.

Frovatriptan được cho là có tác dụng chọn lọc trên các động mạch ngoài sọ, nội sọ để ức chế sự giãn nở quá mức của các mạch này trong chứng đau nửa đầu. Ở các nồng độ phù hợp về mặt lâm sàng, frovatriptan gây co thắt các động mạch não cô lập ở người mà ít hoặc không ảnh hưởng đến các động mạch vành cô lập ở người.