Enflurane

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Enflurane

Loại thuốc

Gây mê

Dạng thuốc và hàm lượng

Enflurane, USP được đóng gói trong chai 250 mL.

Dược động học:

Hấp thu

Enflurane được hấp thu nhanh chóng vào hệ tuần hoàn qua phổi. Nồng độ tối thiểu trong phế nang là oxy là 1,68%.

Phân bố

Enflurane phân phối đến não, máu và mỡ dưới da. Liên kết protein huyết tương đối với enflurane là 97%. Qua được nhau thai.

Chuyển hóa

Enflurane được chuyển hóa bởi enzym CYP2E1 trong gan để tạo ra các ion florua vô cơ, chất chuyển hóa chính của quá trình chuyển hóa enflurane, enflurane được chuyển hóa ở gan (khoảng 2 -10%).

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua khí thở ra (80% dưới dạng không đổi).

Dược lực học:

Enflurane nhanh chóng gây mê thông qua việc kích thích các kênh thần kinh ức chế và ức chế các kênh thần kinh kích thích. Thư giãn cơ, phản xạ hầu họng và thanh quản, và hạ huyết áp là một số tác dụng dược lực học chính của thuốc này. Enflurane cũng làm giảm sức co bóp của cơ tim.  

Cơ chế hoạt động của enflurane chưa được biết rõ, dường như có thể ảnh hưởng đến chất nền lipid của màng tế bào thần kinh. Các nghiên cứu trên chuột chỉ ra rằng enflurane liên kết với các thụ thể GABA A và glycine, gây ra hiệu ứng trầm cảm ở sừng thần kinh bụng. 

Người ta đã báo cáo rằng 30% tác dụng gây trầm cảm của hệ thần kinh trung ương trên tủy sống sau khi dùng enflurane là do thụ thể (GABA A) gây ra trong khi liên kết với thụ thể glycine gây ra khoảng 20% ​​tác dụng của thuốc trầm cảm.