Dexlansoprazole
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Dexlansoprazole (dexlansoprazol)
Loại thuốc
Thuốc ức chế bơm proton (PPI)
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang phóng thích chậm: 30 mg, 60 mg
Dược động học:
Hấp thu
Sau khi uống thuốc, nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng tương ứng với hàm lượng thuốc. Dexlansoprazole giải phóng chậm có 2 nồng độ đỉnh trong huyết tương: đỉnh đầu tiên đạt 1 – 2 giờ sau dùng thuốc, đỉnh thứ hai đạt sau 4 – 5 giờ sử dụng thuốc.
Thuốc được giải phóng theo 2 pha (phụ thuộc pH): 25% thuốc hấp thu ở đoạn gần tá tràng, 75% còn lại được hấp thu ở đoạn ruột non xa hơn. Ở liều 30 mg, thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc khoảng 4 giờ (dao động từ 1 – 6 giờ) với nồng độ đỉnh đạt được là 688 ng/ml.
Phân bố
Dexlansoprazole liên kết với protein huyết tương khoảng 96 – 99%. Thể tích phân bố biểu kiến của thuốc sau nhiều liều ở bệnh nhân GERD là khoảng 40L.
Chuyển hóa
Dexlansoprazole được chuyển hóa nhiều ở gan qua quá trình oxy hóa - khử và sau đó hình thành các liên hợp sulfate, glucuronide và glutathione thành các chất chuyển hóa không hoạt động.
Các chất chuyển hóa oxy hóa được hình thành nhờ hệ thống enzyme cytochrome P450 (CYP) bao gồm hydroxyl hóa (chủ yếu bởi CYP 2C19) và oxy hóa thành sulfone bởi CYP 3A4.
Dexlansoprazole là thành phần chính trong huyết tương dù ở dạng chuyển hóa nào. Chất chuyển hóa chính qua CYP 2C19 là 5 - hydroxy dexlansoprazole và nó liên hợp qua glucuronide là chủ yếu. Trong khi đó với chất kém chuyển hóa qua CYP 2C19 thì dexlansoprazole sulfone là thành phần chính trong huyết tương.
Thải trừ
Sau khi uống, dexlansoprazole được thải trừ khỏi cơ thể bằng cách bài tiết qua phân (50,7%) hoặc bài tiết qua thận (47,6%), không phát hiện thấy thuốc dạng không đổi trong nước tiểu.
Thời gian bán rã của thuốc từ 1 – 2 giờ. Độ thanh lọc ở người bình thường sau 5 ngày dùng thuốc là 11,4 lit/giờ ở liều 30 mg/ngày và 11,6 lit/giờ ở liều 60 mg/ngày.
Dược lực học:
Dexlansoprazole là thuốc ức chế bơm proton (PPI) thế hệ mới được sử dụng để kiểm soát các triệu chứng của bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD) và viêm thực quản ăn mòn nhờ tác dụng ức chế tiết acid dạ dày. Dexlansoprazole là đồng phân đối quang R – lansoprazole.
Dexlansoprazole là dẫn chất benzimidazole, thuốc ức chế đặc hiệu (liên kết không thuận nghịch) bơm H+/K+ ATPase trên bề mặt tế bào thành dạ dày. Do đó, dexlansoprazole ức chế bước vận chuyển cuối cùng ion H+ vào dạ dày, dẫn đến ức chế tiết acid cả lúc bình thường hoặc khi có tác nhân kích thích.
Xem thêm
Drometrizole Trisiloxane là gì?
Bức xạ cực tím là thành phần năng lượng không nhìn thấy được đối với ánh sáng mặt trời và bao gồm ba dải bước sóng:
(a) UVA là bức xạ UV tầm xa trong khoảng 320 - 400nm. Mặc dù không có năng lượng mạnh như UVB, nhưng tia UVA có thể xâm nhập sâu vào lớp hạ bì. UVA có thể gây sạm da ngay lập tức, lão hóa da sớm và cũng có thể đóng một vai trò trong việc hình thành một số bệnh ung thư da. Khoảng 95% tia UVA từ mặt trời đi qua tầng ôzôn của Trái đất.
(b) UVB là bức xạ UV có bước sóng ngắn trong khoảng 280 - 320nm. Nó có khả năng thâm nhập vào lớp bảo vệ bên ngoài của da và là nguyên nhân làm chậm quá trình sạm da, cháy nắng và hầu hết các bệnh ung thư da. Tuy nhiên, một lượng lớn UVB bị tầng ôzôn hấp thụ vì chỉ có 5% đến được bề mặt Trái đất.
(c) UVC bao gồm các bước sóng từ 100 - 280nm và rất năng lượng. Nó rất nguy hiểm đối với tất cả các dạng sống, ngay cả khi tiếp xúc trong thời gian ngắn. Tuy nhiên, bức xạ UVC thường bị tầng ôzôn lọc ra và không bao giờ đến được Trái đất. Cuối cùng, bước sóng càng ngắn, bức xạ UV càng có hại - mặc dù bức xạ UV có bước sóng ngắn hơn sẽ ít có khả năng xuyên qua da hơn.
Ánh sáng mặt trời chứa bức xạ cực tím
Drometrizole trisiloxane (DRT) thuộc nhóm dẫn xuất benzotriazole ưa mỡ của các hợp chất thường được sử dụng trong mỹ phẩm chống nắng. Drometrizole trisiloxane có công thức hóa học: C24H39N3O3Si3. Drometrizole trisiloxane thường được kết hợp với các chất chống nắng hoạt tính khác như titanium dioxide, avobenzone và những chất khác để đảm bảo sản phẩm kết hợp bao phủ hoặc bảo vệ khỏi phổ bức xạ UV càng rộng càng tốt, vì drometrizole trisiloxane không hấp thụ đối với toàn bộ phạm vi bức xạ của tia cực tím.
Và cuối cùng, ở cấp độ phân tử, người ta tin rằng cấu trúc chung của các chất ngăn chặn tia UV khác nhau như drometrizole trisiloxan là các phân tử thơm kết hợp với các nhóm cacbonyl có khả năng hấp thụ tia cực tím năng lượng cao và do đó giải phóng năng lượng đó dưới dạng tia năng lượng thấp hơn, ít độc hại hơn.
Kem chống nắng có drometrizole trisiloxane hiện chỉ được chấp thuận sử dụng ở EU, Canada, Australia và Nhật Bản, cùng các quốc gia khác.
Điều chế sản xuất
Drometrizole trisiloxane là chất hấp thụ chiết xuất pha rắn phân tán (DSPE) đã được sử dụng để tách sesquiterpene lacton. Drometrizole trisiloxane đã cho thấy có hiệu quả trong việc xử lý trước các mẫu để phân tích GC/MS, mặc dù nó chỉ được sử dụng thành công với các axit béo và kali dicromat. Hợp chất này có bản chất là chất béo và có thể được hấp thụ bởi các tế bào da. Nó cũng hấp thụ bức xạ UVA, có thể có ảnh hưởng xấu đến tổng hợp DNA hoặc phân chia tế bào.
Cơ chế hoạt động
Dometrizole trisiloxane (Mexoryl XL®) là một dẫn xuất benzotriazole ưa mỡ được sử dụng trong các sản phẩm chống nắng để hấp thụ tia cực tím (UV). Nó là một bộ lọc tia UVB/UVA rộng với hai cực đại hấp thụ: Một ở 303 nm và một ở 344 nm. Kem chống nắng có chứa dometrizole trisiloxane (Mexoryl XL®) rất quan trọng trong việc cản trở tia UVA, có khả năng làm giảm nhiều đặc điểm của lão hóa da và ngăn ngừa những thay đổi sinh hóa có thể dẫn đến ung thư biểu mô không phải tế bào biểu mô.
Sản phẩm liên quan






