Dexlansoprazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dexlansoprazole (dexlansoprazol)

Loại thuốc

Thuốc ức chế bơm proton (PPI)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang phóng thích chậm: 30 mg, 60 mg

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống thuốc, nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng tương ứng với hàm lượng thuốc. Dexlansoprazole giải phóng chậm có 2 nồng độ đỉnh trong huyết tương: đỉnh đầu tiên đạt 1 – 2 giờ sau dùng thuốc, đỉnh thứ hai đạt sau 4 – 5 giờ sử dụng thuốc.

Thuốc được giải phóng theo 2 pha (phụ thuộc pH): 25% thuốc hấp thu ở đoạn gần tá tràng, 75% còn lại được hấp thu ở đoạn ruột non xa hơn. Ở liều 30 mg, thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc khoảng 4 giờ (dao động từ 1 – 6 giờ) với nồng độ đỉnh đạt được là 688 ng/ml.

Phân bố

Dexlansoprazole liên kết với protein huyết tương khoảng 96 – 99%. Thể tích phân bố biểu kiến của thuốc sau nhiều liều ở bệnh nhân GERD là khoảng 40L.

Chuyển hóa

Dexlansoprazole được chuyển hóa nhiều ở gan qua quá trình oxy hóa - khử và sau đó hình thành các liên hợp sulfate, glucuronide và glutathione thành các chất chuyển hóa không hoạt động.

Các chất chuyển hóa oxy hóa được hình thành nhờ hệ thống enzyme cytochrome P450 (CYP) bao gồm hydroxyl hóa (chủ yếu bởi CYP 2C19) và oxy hóa thành sulfone bởi CYP 3A4.

Dexlansoprazole là thành phần chính trong huyết tương dù ở dạng chuyển hóa nào. Chất chuyển hóa chính qua CYP 2C19 là 5 - hydroxy dexlansoprazole và nó liên hợp qua glucuronide là chủ yếu. Trong khi đó với chất kém chuyển hóa qua CYP 2C19 thì dexlansoprazole sulfone là thành phần chính trong huyết tương.

Thải trừ

Sau khi uống, dexlansoprazole được thải trừ khỏi cơ thể bằng cách bài tiết qua phân (50,7%) hoặc bài tiết qua thận (47,6%), không phát hiện thấy thuốc dạng không đổi trong nước tiểu.

Thời gian bán rã của thuốc từ 1 – 2 giờ. Độ thanh lọc ở người bình thường sau 5 ngày dùng thuốc là 11,4 lit/giờ ở liều 30 mg/ngày và 11,6 lit/giờ ở liều 60 mg/ngày.

Dược lực học:

Dexlansoprazole là thuốc ức chế bơm proton (PPI) thế hệ mới được sử dụng để kiểm soát các triệu chứng của bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD) và viêm thực quản ăn mòn nhờ tác dụng ức chế tiết acid dạ dày. Dexlansoprazole là đồng phân đối quang R – lansoprazole.

Dexlansoprazole là dẫn chất benzimidazole, thuốc ức chế đặc hiệu (liên kết không thuận nghịch) bơm H+/K+ ATPase trên bề mặt tế bào thành dạ dày. Do đó, dexlansoprazole ức chế bước vận chuyển cuối cùng ion H+ vào dạ dày, dẫn đến ức chế tiết acid cả lúc bình thường hoặc khi có tác nhân kích thích.