Phenyltoloxamine là một loại thuốc kháng histamine có tác dụng an thần và giảm đau. Nó là một thuốc chẹn thụ thể H1 và là thành viên của nhóm thuốc chống dị ứng ethanolamine. Nó có sẵn trong các sản phẩm kết hợp cũng có chứa thuốc giảm đau và chống ho khác như acetaminophen. Phenyltoloxamine citrate là dạng muối phổ biến hơn hoạt động như một thành phần hoạt chất trong các sản phẩm dược phẩm và thúc đẩy giảm sốt cỏ khô thông qua việc đảo ngược tác dụng của histamine. Phenyltoloxamine hoạt động như một thuốc giảm đau bổ trợ, làm tăng tác dụng giảm đau của acetaminophen. Nó cũng làm tăng tác dụng của các loại thuốc khác, chẳng hạn như các dẫn xuất codeine và codeine. Mặc dù khả năng của phenyltoloxamine trong việc tăng cường tác dụng của thuốc giảm đau có thể được giải thích một phần bởi bản chất hóa học của nó là thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất có khả năng vượt qua hàng rào máu não và gây ra tác dụng an thần tại các thụ thể histamine của CNS, nhiều loại dược động học đặc hiệu của thuốc. không có sẵn - có lẽ vì nhiều thuốc sớm (phenyltoloxamine đã tham gia vào nghiên cứu sớm nhất là vào những năm 1950) thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên không được nghiên cứu một cách tối ưu [A32705]. Tuy nhiên, phenyltoloxamine được sử dụng ở một mức độ khá hạn chế trong y học đương đại, chỉ có rất ít sản phẩm liên quan đến nó như một thành phần hoạt động.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Chlorpromazine (Clorpromazin)

Loại thuốc

Thuốc chống loạn thần phenothiazin điển hình (thế hệ thứ nhất).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg.

Viên nang giải phóng chậm: 30 mg, 75 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg.

Dung dịch uống: 30 mg/ml, 40 mg/ml, 100 mg/ml

Sirô: 10 mg/5 ml, 25 mg/5 ml, 100 mg/5 ml.

Ống tiêm: 25 mg/ml.

Thuốc đạn: 25 mg, 100 mg.

Thuốc dùng dưới dạng Chlorpromazine Hydrochloride.

Cúm một loại kháng nguyên a / victoria / 210/2009 x-187 (h3n2) (bất hoạt formaldehyd) là một loại vắc-xin.

Một steroid androgenic hoạt tính 17-alkylated. Một loại thuốc lịch IV ở Canada.

Chiết xuất dị ứng mạch nha lúa mạch được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Dầu lá bạch quả là một chiết xuất thực vật / thực vật được sử dụng trong một số sản phẩm OTC (không kê đơn). Nó không phải là một loại thuốc được phê duyệt.

Gsk356278 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu về điều trị và khoa học cơ bản về Rối loạn lo âu, Bệnh Huntington, Rối loạn trầm cảm, Bệnh Huntington và Rối loạn trầm cảm, Chính, trong số những người khác.

Eugenol là một phân tử phenolic xuất hiện tự nhiên được tìm thấy trong một số loại cây như quế, đinh hương và lá nguyệt quế. Nó đã được sử dụng như một chất khử trùng tại chỗ như một chất chống kích ứng và trong các chế phẩm nha khoa với kẽm oxit để niêm phong và kiểm soát đau chân răng. Mặc dù hiện không có sẵn trong bất kỳ sản phẩm nào được FDA chấp thuận (bao gồm OTC), eugenol đã được tìm thấy có đặc tính chống viêm, bảo vệ thần kinh, hạ sốt, chống oxy hóa, chống nấm và giảm đau. Cơ chế hoạt động chính xác của nó vẫn chưa được biết, tuy nhiên, nó đã được chứng minh là can thiệp vào việc dẫn truyền tiềm năng hành động. Có một số sản phẩm OTC không được chấp thuận có chứa eugenol quảng cáo việc sử dụng nó để điều trị đau răng.

Elbasvir là thuốc kháng vi-rút tác dụng trực tiếp được sử dụng như một phần của liệu pháp phối hợp để điều trị Viêm gan C mãn tính, một bệnh gan truyền nhiễm do nhiễm vi-rút Viêm gan C (HCV). HCV là một loại virus RNA đơn chuỗi được phân loại thành chín kiểu gen riêng biệt, với kiểu gen 1 là phổ biến nhất ở Hoa Kỳ và ảnh hưởng đến 72% của tất cả các bệnh nhân HCV mạn tính [L852]. Các lựa chọn điều trị cho bệnh viêm gan C mãn tính đã tiến triển đáng kể kể từ năm 2011, với sự phát triển của thuốc chống siêu vi trực tiếp (DAA) như Elbasvir. Elbasvir là chất ức chế NS5A, một protein cần thiết cho sự nhân lên của virus và sự tổng hợp virion [tổng hợp]. Rào cản về khả năng kháng thuốc đối với các thuốc ức chế NS5A thấp hơn so với các thuốc ức chế NS5B, một loại DAA khác [A19593]. Các chất phụ ở các vị trí axit amin 28, 30, 31 hoặc 93 được biết là có khả năng kháng Elbasvir [Nhãn FDA]. Mặc dù nhược điểm này, Elbasvir vẫn có hiệu quả chống lại HCV, đặc biệt khi kết hợp với [DB11575]. Trong một khuyến nghị chung được công bố vào năm 2016, Hiệp hội Nghiên cứu Bệnh gan Hoa Kỳ (AASLD) và Hiệp hội Bệnh truyền nhiễm Hoa Kỳ (IDSA) khuyến nghị Elbasvir là liệu pháp đầu tiên kết hợp với [DB11575] cho kiểu gen 1a, 1b và 4 Viêm gan C [A19593]. Elbasvir và [DB11575] được sử dụng có hoặc không có [DB00811] với mục đích chữa bệnh hoặc đạt được đáp ứng virus kéo dài (SVR), sau 12 tuần điều trị hàng ngày. SVR và loại trừ nhiễm HCV có liên quan đến lợi ích sức khỏe lâu dài đáng kể bao gồm giảm tổn thương liên quan đến gan, cải thiện chất lượng cuộc sống, giảm tỷ lệ mắc ung thư biểu mô tế bào gan và giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân [A19626]. Elbasvir có sẵn dưới dạng sản phẩm kết hợp liều cố định với [DB11575] (tên thương mại Zepatier) được sử dụng để điều trị Viêm gan mạn tính C. Được FDA phê duyệt vào tháng 1 năm 2016, Zepatier được chỉ định điều trị các kiểu gen HCV 1 và 4 có hoặc không có [ DB00811] tùy thuộc vào sự hiện diện của sự thay thế kháng axit amin liên quan đến protein NS5A và thất bại điều trị trước đó với [DB00811], [DB00008], [DB00022] hoặc các chất ức chế NS3 / 4A khác như [DB08873], hoặc DB06290], hoặc [DB05521] [Nhãn FDA]. Khi kết hợp với nhau, Elbasvir và [DB11575] là sản phẩm kết hợp Zepatier đã được chứng minh đạt được SVR trong khoảng 94% đến 97% cho kiểu gen 1 và 97% và 100% cho kiểu gen 4 sau 12 tuần điều trị [L852]. Nó có thể được sử dụng ở những bệnh nhân bị xơ gan còn bù, đồng nhiễm virus suy giảm miễn dịch ở người hoặc bệnh thận nặng.

Amifampridine, hay 3,4-diaminopyridine (3,4-DAP), là một hợp chất amoni bậc bốn, ngăn chặn các kênh kali trước tuổi, và sau đó kéo dài tiềm năng hoạt động và tăng nồng độ canxi trước khi sinh [A33863]. Nó được phát hiện lần đầu tiên ở Scotland vào những năm 1970 và hiệu quả lâm sàng của nó đối với các rối loạn thần kinh cơ, bao gồm hội chứng nhược cơ LambertTHER Eaton (LEMS), đã được nghiên cứu vào những năm 1980 [L3171]. Amifampridine phosphate là một loại muối ổn định hơn, hoạt động như một thành phần hoạt động của Firdapse được EMA phê duyệt, trước đây được bán trên thị trường với tên Zenas. Nó hiện đang được sử dụng như là phương pháp điều trị triệu chứng đầu tiên đối với LEMS ở bệnh nhân trưởng thành và lý tưởng nhất là dùng thuốc uống với liều chia, ba hoặc bốn lần một ngày. Firdapse (amifampridine) đã được FDA Hoa Kỳ chính thức phê chuẩn để điều trị cho người lớn bị LEMS gần đây vào tháng 11 năm 2018 [L4819]. LEMS là một rối loạn miễn dịch tự động hiếm gặp của mối nối thần kinh cơ, được đặc trưng bởi yếu cơ bắp, phản xạ gân xương bị trầm cảm và tăng cường hậu sản ngoài rối loạn chức năng tự trị [A33863]. Khoảng 50-60% bệnh nhân phát triển LEMS tiến triển nhanh hơn và ung thư phổi tế bào nhỏ, ảnh hưởng đến tiên lượng [A33863]. Bệnh nhân mắc LEMS phát triển kháng thể trong huyết thanh chống lại các kênh canxi bị ức chế điện áp loại P / Q, dẫn đến giảm nồng độ canxi trước khi sinh và giảm giải phóng acetylcholine, chủ yếu gây ra các triệu chứng của LEMS [A33863]. Giảm giải phóng acetylcholine tại điểm nối cơ thần kinh dẫn đến giảm tần số tiềm năng thu nhỏ của biên độ bình thường và không đủ mức acetylcholine để kích hoạt các sợi cơ sau synap sau một xung thần kinh duy nhất [A33863]. Điều này dẫn đến việc giảm tiềm năng tác động cơ tổng hợp (CMAP) [A33863]. Điều trị LEMS bao gồm liệu pháp miễn dịch như ức chế miễn dịch thông thường hoặc immunoglobulin tiêm tĩnh mạch, tuy nhiên phương pháp điều trị như vậy được khuyến nghị ở những bệnh nhân điều trị triệu chứng sẽ không đủ [A33863]. Amifampridine là lựa chọn điều trị không miễn dịch cho LEMS. Trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III trên bệnh nhân trưởng thành mắc LEMS, điều trị amifampridine cải thiện đáng kể các triệu chứng LEMS so với giả dược với khả năng dung nạp tốt [A33864]. Nó đã được chứng minh trong các nghiên cứu lâm sàng liên quan đến các tình nguyện viên khỏe mạnh rằng dược động học và phơi nhiễm toàn thân với amifampridine bị ảnh hưởng bởi sự khác biệt di truyền của các enzyme N-acetyl-transferase (NAT) (kiểu hình acetylator) và kiểu gen NAT2, có thể thay đổi gen [F272] . Các acetylators chậm có nguy cơ cao gặp phải các phản ứng bất lợi liên quan đến thuốc, như dị cảm, buồn nôn và đau đầu [F272].

Candoxatril là một tiền chất hoạt động của candoxatrilat (UK-73967), một chất ức chế endopeptidase trung tính mạnh (NEP).

Gilteritinib, còn được gọi là ASP2215, là một phần phân tử nhỏ của chất ức chế tyrosine kinase FLT3 có tính chọn lọc và hiệu lực cao hơn khi so sánh với các tác nhân khác trong nhóm này. [A40036] Đây là một dẫn xuất pyrazinecarboxamide có tính chọn lọc cao đối với FL3. c-Kit -driven myelosuppression quan sát thấy trong các liệu pháp khác. [A40044] Gilteritinib được phát triển bởi Astellas Pharma và FDA phê duyệt vào ngày 28 tháng 11 năm 2018. Thuốc này đã được phê duyệt sau khi được thiết kế dưới dạng thuốc mồ côi với tình trạng xem xét ưu tiên nhanh L4830]