Lercanidipine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lercanidipine hydrochloride (lercanidipin hydrochlorid)

Loại thuốc

Thuốc chẹn kênh calci

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 10 mg, 20 mg

Dược động học:

Hấp thu

Lercanidipine hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa, tuy nhiên chịu sự chuyển hóa bước đầu mạnh ở gan. Sinh khả dụng thấp nhưng sẽ tăng lên sau khi ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1,5 - 3 giờ.

Phân bố

Lercanidipine phân bố nhanh và rộng rãi. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương trên 98%.

Chuyển hóa

Lercanidipine chuyển hóa ở gan, chủ yếu qua cytochrom P450, isoenzym CYP3A4, thành chất chuyển hóa không hoạt tính. 

Thải trừ

Khoảng 50% liều uống thải qua thận. Thời gian bán thải cuối khoảng 2 - 5 giờ, nhưng khi nghiên cứu, dùng thử nghiệm nhạy hơn cho thấy giá trị này có thể lên 8 - 10 giờ.

Dược lực học:

Lercanidipine là một thuốc chẹn kênh calci thuộc họ dihydropyridin. Thuốc chẹn chọn lọc các kênh calci phụ thuộc điện thế typ L. Tác dụng chống tăng huyết áp là do liên quan trực tiếp đến tác dụng giãn cơ trơn mạch máu.

Như vậy, toàn bộ sức cản ngoại vi đều giảm. Tuy nửa đời huyết tương của thuốc ngắn, song thuốc có hoạt tính chống tăng huyết áp kéo dài, điều này có thể liên quan đến một hệ số phân chia qua màng tế bào cao. Lercanidipine không gây giảm tác dụng co sợi cơ tim và chỉ gây tăng nhẹ nhịp phản xạ.

Tác dụng giãn mạch của lercanidipine xuất hiện từ từ, các trường hợp tụt huyết áp kèm nhịp tim nhanh phản xạ hiếm xảy ra ở người tăng huyết áp.