Phentermine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Phentermine

Loại thuốc

Dẫn chất của amphetamine. Nhóm thuốc kích thích thần kinh trung ương và giao cảm

Dạng thuốc và hàm lượng

Phức chất nhựa phentermine 15 mg, 30 mg

Viên nang 15 mg, 30 mg, 37,5 phentermine hydrochloride

Viên nén 8 mg, 37,5 mg phentermine hydrochloride

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống với liều 15 mg, nồng độ tối đa đạt được sau 6 giờ và sinh khả dụng của nó không bị ảnh hưởng bởi việc tiêu thụ các bữa ăn giàu chất béo. Nồng độ trong huyết tương được báo cáo ở trạng thái ổn định là khoảng 200 ng/ml theo quan sát trong các thử nghiệm lâm sàng. 

Phân bố

Thể tích phân phối phentermine được báo cáo là 5 L/kg. Liên kết với protein của phentermine được xác định là 17,5%.

Chuyển hóa

Phentermine trải qua quá trình p-hydroxyl hóa tối thiểu, N-oxy hóa và N-hydroxyl hóa, sau đó là sự liên hợp. Tổng tỷ lệ thuốc được chuyển hóa chỉ chiếm khoảng 6% liều dùng trong đó khoảng 5% được đại diện bởi các chất chuyển hóa N-oxy hóa và N-Hydroxyl hóa. 

Thải trừ

Phentermine được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, từ đó có thể tìm thấy khoảng 70-80% liều đã dùng dưới dạng thuốc không thay đổi.

Dược lực học:

Phentermine là một chất giống giao cảm tác dụng gián tiếp, hoạt động bằng cách giải phóng noradrenaline từ các túi tiền synap ở vùng dưới đồi bên. Sự gia tăng nồng độ noradrenaline trong khe hở synap dẫn đến kích thích các thụ thể beta2-adrenergic.

Một số báo cáo đã chỉ ra rằng phentermine ức chế neuropeptide Y là một con đường truyền tín hiệu chính dẫn đến cảm giác đói. Hiệu ứng kết hợp này tạo ra phản ứng bay hoặc chiến đấu liên tục trong cơ thể, làm giảm tín hiệu đói vì trạng thái này là nhu cầu năng lượng tức thì.