Methylnaltrexone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Methylnaltrexone là một chất đối kháng-opioid tác dụng pheriphally hoạt động trên đường tiêu hóa để giảm táo bón do opioid gây ra mà không gây ra tác dụng giảm đau hoặc triệu chứng cai thuốc. Nó cũng là một chất ức chế CYP2D6 yếu. FDA chấp thuận vào năm 2008.

Dược động học:

Methylnaltrexone là một chất đối kháng-opioid tác dụng pheriphally hoạt động trên đường tiêu hóa ức chế giảm opioid gây ra bởi nhu động dạ dày và thời gian vận chuyển. Bởi vì methylnaltrexone là một dẫn xuất bậc bốn của naltrexone, nó tạo ra tác dụng tiêu hóa mà không tạo ra tác dụng giảm đau hoặc triệu chứng cai vì nó không vượt qua hàng rào máu não.

Dược lực học:

Sử dụng opioid gây chậm vận động đường tiêu hóa và vận chuyển. Sau khi dùng remifentanil, nhóm methylnaltrexone và giả dược cho thấy không có sự thay đổi trong co thắt đồng tử trong khi nhóm naloxone cho thấy sự thay đổi rõ rệt trong khoảng thời gian thử nghiệm.