Escitalopram

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Escitalopram

Loại thuốc

Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc, thuốc chống trầm cảm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch uống: 5 mg/5 mL (chai 240 mL). 

Viên nén bao phim: 5 mg, 10 mg, 20 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Dược động học đơn liều hoặc đa liều của Escitalopramlà tuyến tính và tỷ lệ thuận với liều trong khoảng liều 10–30 mg/ngày. Sau khi uống liều đơn 20 mg escitalopram, nồng độ Escitalopram cao nhất đạt được trong huyết tương ở thời điểm 5 giờ sau uống, nồng độ chất chuyển hóa chính S-demethylcitalopram cao nhất ở 14 giờ sau khi uống.

Sự hấp thu Escitalopram không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Khi điều trị liều hàng ngày, nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái cân bằng đạt được sau một tuần. Sinh khả dụng tuyệt đối của citalopram khoảng 80%,

Phân bố

Thể tích phân bố là 12 L/kg.

Escitalopram gắn với protein huyết tương khoảng 56%.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa qua gan nhờ CYP2C19 và CYP3A4 thành chất chuyển hóa có hoạt tính chủ yếu là S-demethylcitalopram (S-DCT) và S-didemethylcitalopram (S-DDCT).

Các chất chuyển hóa có hoạt tính ức chế hấp thu serotonin kém hơn so với escitalopram. Nồng độ chất chuyển hóa S-DCT trong huyết tương bằng khoảng 1/3 nồng độ escitalopram (chưa xác định được tỷ lệ nồng độ của S-DDCT).

Thải trừ

Thời gian bán thải của Escitalopram là 27–32 giờ, của chất chuyển hóa chính S-DCT là 59 giờ.

Thuốc được bài tiết chủ yếu vào nước tiểu (Escitalopram 8%, SDCT 10%).

Dược lực học:

Escitalopram là chất ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc, là thuốc chống trầm cảm dẫn chất phthalane vòng đôi. Escitalopram là đồng phân đối hình trái (S-enantiomer) của citalopram, một chất ức chế hấp thu serotonin chọn lọc có tỷ lệ đồng phân trái: Đồng phân phải là 50:50.

Escitalopram khác biệt về cấu trúc so với các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (như fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin) và các thuốc chống trầm cảm (như thuốc ức chế monoamin oxidase, thuốc chống trầm cảm ba vòng và bốn vòng).

Escitalopram có khả năng ức chế tái hấp thu serotonin màng trước khớp thần kinh (synapse) gấp 100 lần cao hơn loại đồng phân đối hình phải (R-enantiomer) và gấp 2 lần loại hỗn hợp đồng phân.

Tương tự như các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc khác, tác dụng chống trầm cảm của escitalopram bao gồm làm tăng tác dụng của serotonin trong hệ thần kinh trung ương. Escitalopram có rất ít hoặc không tác dụng tái hấp thu các chất dẫn truyền thần kinh khác như norepinephrin và dopamin.

Thuốc không có ái lực hoặc ái lực rất thấp với các thụ thể alpha-adrenergic, beta-adrenergic, dopamine D1-5, histamine H1-3, GABA-benzodiazepine, muscarinic M1-5, 5-HT1-7 và các kênh ion (kênh calci, kali, chlor, natri).

Escitalopram bắt đầu tác dụng trong vòng 1 tuần, nhưng thường thay đổi tùy theo từng người và đạt được đáp ứng lâm sàng đầy đủ vào khoảng 8–12 tuần điều trị.