Oxamniquine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Oxamniquine

Loại thuốc

Thuốc trị giun sán.

Dạng thuốc và hàm lượng

Nang 250 mg; sirô 250 mg/5 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Oxamniquine được hấp thu tốt sau khi uống. Hấp thu thuốc giảm khi có thức ăn. Nồng độ đỉnh huyết tương của oxamniquine đạt được khoảng 1 - 3 giờ sau khi uống liều thường dùng.

Phân bố

Sự phân bố oxamniquine trong mô và dịch cơ thể chưa được xác định. Chưa biết được oxamniquine có đi qua nhau thai hoặc vào sữa không.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa rộng rãi thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính, chủ yếu là dẫn chất 6-carboxy được bài tiết qua nước tiểu.

Thải trừ

Khoảng 70% liều oxamniquine được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa 6-carboxy trong vòng 12 giờ. Một lượng rất nhỏ chất chuyển hóa 2-carboxy cũng phát hiện được trong nước tiểu. Nửa đời thải trừ của thuốc là 1 - 2,5 giờ.

Dược lực học:

Oxamniquine là thuốc trị sán máng bán tổng hợp có tác dụng trên cả dạng trưởng thành và chưa trưởng thành của Schistosoma mansoni, nhưng không có tác dụng diệt ấu trùng và không có tác dụng đối với các loài Schistosoma khác.

Cơ chế diệt sán chưa được làm sáng tỏ, có thể thuốc tác dụng bằng ức chế tổng hợp DNA. Sán máng đực trưởng thành dễ bị thuốc tác động hơn sán cái. Thuốc làm sán máng di chuyển từ các tĩnh mạch mạc treo ruột vào gan. Sán đực hấp thụ thuốc nhiều và chết ở gan, còn sán cái đơn lẻ sống sót có thể trở về mạc treo ruột, nhưng không có khả năng đẻ trứng.

Kháng thuốc có thể xảy ra. Hiện nay, praziquantel thường được dùng hơn vì có kháng oxamniquine ở một số vùng (Nam Mỹ) và oxamniquine đôi chút kém hiệu quả hơn praziquantel. Sau một liều điều trị thích hợp, tỷ lệ khỏi ít nhất 60%, thường đạt trên 90%. Trứng trong phân tìm thấy ở người không khỏi có thể giảm trên 80%, thường giảm trên 90% sau 1 năm điều trị.