Lisdexamfetamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lisdexamfetamine.

Loại thuốc

Thuốc kích thích thần kinh trung ương.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang uống - 10 mg; 20 mg; 30 mg; 40 mg; 50 mg; 60 mg; 70 mg.
Viên nén nhai - 10 mg; 20 mg; 30 mg; 40 mg; 50 mg; 60 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Lisdexamfetamine (một tiền chất của dextroamphetamine) được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của lisdexamfetamine đạt được trong khoảng 1 giờ; nồng độ thấp và thoáng qua không thể kiểm chứng được trước 8 giờ sau khi dùng. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của dextroamphetamine xảy ra trong khoảng 3,5 – 3,7 giờ.

Thức ăn (bữa ăn nhiều chất béo hoặc sữa chua) trì hoãn thời gian để đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương của dextroamphetamine khoảng 1 giờ, nhưng việc dùng chung với bữa ăn giàu chất béo, sữa chua hoặc nước cam không ảnh hưởng đến độ lớn của nồng độ đỉnh trong huyết tương hoặc AUC của dextroamphetamine.

Phân bố

Amphetamine dễ dàng vượt qua hàng rào máu não và được phân phối vào hầu hết các mô cơ thể.

Amphetamine được phân phối vào sữa với nồng độ gấp 3 - 7 lần nồng độ trong máu của mẹ.

Chuyển hóa

Lisdexamfetamine (tiền chất của dextroamphetamine) được chuyển đổi thành l-lysine và dextroamphetamine chủ yếu thông qua hoạt động thủy phân của RBCs, có khả năng chuyển hóa cao.

Lisdexamfetamine không được chuyển hóa bởi CYP isoenzyme.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Khoảng 96% liều uống lisdexamfetamine được đánh dấu phóng xạ 70 mg được tìm thấy trong nước tiểu.

Thay đổi pH nước tiểu có thể làm thay đổi sự bài tiết của amphetamine.

Thời gian bán thải của lisdexamfetamine: < 1 giờ; dextroamphetamine: 9,4 – 13 giờ.

Dược lực học:

Lisdexamfetamine là một tiền chất không hoạt động về mặt dược lý. Sau khi uống, lisdexamfetamine được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa và được các tế bào hồng cầu thủy phân chủ yếu thành dexamfetamine, chất này chịu trách nhiệm cho hoạt động của thuốc.

Amfetamines là những amin giống giao cảm không catecholamine có hoạt tính kích thích thần kinh trung ương. Phương thức hoạt động điều trị của amfetamine trong ADHD chưa được thiết lập đầy đủ, tuy nhiên nó được cho là do khả năng ngăn chặn sự tái hấp thu norepinephrine và dopamine vào tế bào thần kinh trước synap và làm tăng giải phóng các monoamine này vào bên ngoài các neuron thần kinh. Lisdexamfetamine không liên kết với các vị trí chịu trách nhiệm cho việc tái hấp thu norepinephrine và dopamine trong ống nghiệm.