Lidocaine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lidocaine

Loại thuốc

Thuốc tê, thuốc chống loạn nhịp nhóm 1B.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Hàm lượng và liều lượng được tính theo lidocaine hydroclorid.
• Thuốc tiêm: 0,5% (50 ml); 1% (2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml, 30 ml, 50 ml); 1,5% (20 ml); 2% (2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml, 30 ml, 50 ml); 4% (5 ml); 10% (3 ml, 5 ml, 10 ml); 20% (10 ml, 20 ml).
• Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch trong glucose 5%: 0,2% (500 ml); 0,4% (250 ml, 500 ml, 1000 ml); 0,8% (250 ml, 500 ml).
• Dung dịch 4% (25 ml, 50 ml), dung dịch 5% (20 ml) để pha với dung dịch glucose 5% thành 250, 500, 1000 ml dịch tiêm truyền tĩnh mạch lidocaine hydroclorid 0,2%, 0,4%, 0,8%, 1%.
• Thuốc dùng ngoài: Gel: 2% (30 ml); 2,5% (15 ml). Thuốc mỡ: 2,5%, 5% (35 g). Dung dịch: 2% (15 ml, 240 ml); 4% (50 ml). Kem: 2% (56 g), 4% (5 g, 15 g, 30 g).

Dược động học:

Hấp thu 

Hấp thu tốt khi uống nhưng bị chuyển hóa bước đầu ở gan nhiều, do đó lidocaine kém hiệu quả khi uống để điều trị loạn nhịp tim. Có thể duy trì nồng độ điều trị của lidocaine trong huyết tương bằng tiêm bắp cách quãng, nhưng đường tiêm tĩnh mạch được ưa dùng hơn. 

Chuyển hóa

Các chất chuyển hóa glycinxylidid (GX) và mono-ethyl GX có tác dụng chẹn kênh Na+ yếu hơn lidocaine, có thể tích tụ lại gây độc cho hệ thần kinh trung ương. Nồng độ lidocaine trong huyết tương giảm theo hàm mũ 2 sau một liều tiêm tĩnh mạch. Sau khi tiêm tĩnh mạch, nửa đời ban đầu (7 - 30 phút) biểu thị sự phân bố từ ngăn trung tâm sang các mô ngoại biên; nửa đời thải trừ cuối (ở trẻ em trung bình là 3,2 giờ; người lớn từ 1,5 - 2 giờ) biểu thị sự chuyển hóa thuốc ở gan. Hiệu lực của lidocaine phụ thuộc vào sự duy trì nồng độ điều trị trong huyết tương ở ngăn trung tâm.

Phân bố

Gắn với protein huyết tương: 60 - 80%.

Thải trừ

Thải trừ qua nước tiểu: 2 ± 1%. Độ thanh thải: 9,2 ± 2,4 ml/phút/kg. Thể tích phân bố: 1,1 ± 0,4 lít/kg. Nồng độ có tác dụng: 1,5 - 6 microgam/ml. Nồng độ độc, đôi khi: 6 - 10 microgam/ml, thường gặp > 10 microgam/ml. Ở người suy tim, thể tích phân bố trung tâm và độ thanh thải giảm. Độ thanh thải cũng giảm trong bệnh gan. Bệnh nhồi máu cơ tim cấp tính làm tăng gắn lidocaine với protein, và làm giảm tỷ lệ thuốc tự do.

Dược lực học:

Lidocaine là thuốc tê tại chỗ, nhóm amid, có thời gian tác dụng trung bình. Cơ chế tác dụng do phong bế cả sự phát sinh và dẫn truyền xung động thần kinh bằng cách giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri, do đó ổn định màng và ức chế sự khử cực, dẫn đến làm giảm lan truyền hiệu điện thế hoạt động và tiếp đó là block dẫn truyền xung động thần kinh.

Lidocaine hiện được dùng rộng rãi do tác dụng gây tê nhanh hơn, mạnh hơn, và thời gian tác dụng dài hơn so với procain cùng nồng độ. Lidocaine được chọn dùng cho người mẫn cảm với thuốc tê loại este. Lidocaine có hiệu lực trong mọi trường hợp cần một thuốc gây tê có thời gian tác dụng trung bình.