CTA018

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

CTA018 là thành viên của một lớp tương tự vitamin D mới với cơ chế hoạt động kép, được gọi là Bộ khuếch đại tín hiệu Vitamin D. Loại thuốc mới độc quyền này vừa là chất ức chế mạnh CYP24 (enzyme chịu trách nhiệm phân hủy vitamin D) vừa là chất kích hoạt mạnh các con đường truyền tín hiệu vitamin D. CTA018 sẽ là loại thuốc đầu tiên có cơ chế hoạt động kép mới lạ này để đi vào phát triển lâm sàng. Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã chỉ ra rằng CTA018 ức chế sự tăng sinh của các tế bào phân chia nhanh như tế bào biểu mô tế bào ở người (tế bào da) và cũng có hiệu quả trong việc ức chế bài tiết cytokine gây viêm có thể liên quan đến nguyên nhân của bệnh vẩy nến. Cytochroma dự đoán rằng CTA018 sẽ mạnh hơn các chất tương tự vitamin D hiện có trên thị trường như calcitriol và calcipotriol và dự kiến sẽ có chỉ số an toàn cao hơn.

Dược động học:

CTA018 là một chất tương tự hormone Vitamin D được thiết kế hợp lý, hoạt động như một chất chủ vận VDR mạnh và chất ức chế CYP24. Công ty tin rằng cơ chế hoạt động kép này sẽ mang lại lợi ích hiệu quả và an toàn so với các liệu pháp thay thế hormone Vitamin D hiện có cho SHPT. CTA018 liên kết với VDR nằm trong các tế bào tuyến cận giáp và kích hoạt một loạt các sự kiện genomic dẫn đến ức chế bài tiết PTH. Nó cũng liên kết với túi liên kết cơ chất của CYP24, một loại enzyme cytochrom P450 giúp dị hóa các hormone Vitamin D một cách cụ thể và hiệu quả. Bằng cách liên kết với CYP24 và ngăn chặn hoạt động của nó, mức độ CTA018 trong các tế bào dễ dàng được nâng lên đến mức điều trị. Không giống như các chất ức chế cytochrom P450 thông thường (như ketoconazole) hoạt động không đặc hiệu trên tất cả các cytochrome, CTA018 đặc biệt nhắm mục tiêu CYP24, làm cho khả năng tương tác thuốc-thuốc ít hơn. Công ty tin rằng hoạt động kép mới của CTA018 sẽ làm giảm tỷ lệ kháng thuốc mắc phải trên lâm sàng đối với liệu pháp thay thế hormone Vitamin D, cho phép cải thiện hiệu quả rất nhiều ở liều dung nạp tốt.

Dược lực học: