Thuốc Samsca Tablets 15 mg được sản xuất bởi Công ty Korea Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd - Hàn Quốc, có thành phần chính là Tolvaptan. Thuốc Samsca Tablets 15 mg được chỉ định trong điều trị giảm Natri máu có tăng thể tích và bình thể tích có ý nghĩa lâm sàng, bao gồm các bệnh nhân suy tim, và hội chứng tiết hóc môn chống bài niệu không thích hợp (SIADH).

Thuốc Samsca Tablets 15 mg được bào chế dưới dạng viên nén, viên nén màu xanh da trời, hình tròn, một mặt có vạch khắc cùng với chữ “Samsca” và “15”. Hộp 1 vỉ x 10 viên.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. 

Liều dùng

Người lớn

Giảm Natri máu

Bệnh nhân nên ở trong bệnh viện để bắt đầu hoặc bắt đầu lại việc điều trị để đánh giá đáp ứng điều trị và do sự điều chỉnh quá nhanh chóng của việc giảm Natri máu có thể gây ra việc hủy myelin thẩm thấu dẫn đến chứng loạn ngôn, câm, khó nuốt, ngủ lịm, thay đổi tình cảm, liệt tứ chi co cứng, cơn động kinh, hôn mê và tử vong.

Liều khởi đầu thường dùng của Tolvaptan là 15 mg dùng ngày một lần không liên quan đến bữa ăn. Tăng liều lên 30 mg ngày một lần, sau ít nhất 24 giờ, tới tối đa 60 mg ngày một lần, khi cần để đạt được nồng độ Natri huyết thanh mong muốn. Trong thời gian bắt đầu và chỉnh liều, thường xuyên kiểm tra sự thay đổi của các chất điện giải trong huyết thanh và thể tích huyết thanh. Tránh hạn chế dịch trong 24 giờ điều trị đầu tiên. Nên khuyên bệnh nhân đang dùng Tolvaptan có thể tiếp tục uống chất lỏng khi khát.

Không sử dụng Tolvaptan quá 30 ngày để giảm thiểu nguy cơ tổn thương gan.

Ngừng thuốc: Tiếp sau việc ngừng dùng Tolvaptan, nên khuyên bệnh nhân tiếp tục hạn chế dịch và nên kiểm tra tình trạng thay đổi Natri huyết thanh và thể tích huyết thanh.

Dùng cùng với chất ức chế CYP 3A, tác nhân gây cảm ứng CYP 3A và chất ức chế P-gp

Chất ức chế CYP 3A: Tolvaptan được chuyển hóa bởi CYP 3A, và việc dùng cùng với chất ức chế mạnh CYP 3A gây tăng nồng độ (gấp 5). Tác dụng của chất ức chế trung bình CYP 3A trên tolvaptan chưa được đánh giá. Tránh dùng Tolvaptan cùng với chất ức chế trung bình CYP 3A.

Tác nhân gây cảm ứng CYP 3A: Dùng Tolvaptan cùng với tác nhân có khả năng gây cảm ứng CYP 3A (ví dụ rifampicin) làm giảm nồng độ tolvaptan huyết thanh còn khoảng 85%. Do vậy, tác dụng lâm sàng mong muốn của Tolvaptan có thể không thấy được ở liều khuyến cáo. Do vậy nên kiểm tra đáp ứng của bệnh nhân và điều chỉnh liều.

Chất ức chế P-gp: Tolvaptan là chất được chuyển hóa bởi P-gp. Dùng Samsca cùng với chất ức chế P-gp (ví dụ cyclosporin) có thể cần phải giảm liều Samsca.

Nhóm đối tượng đặc biệt

Không cần điều chỉnh liều theo tuổi, giới tính, chủng tộc, hoặc chức năng tim.

Trẻ em

Chưa xác định được an toàn và hiệu quả của Samsca ở bệnh nhân trẻ em.

Người cao tuổi

Trong tổng số các bệnh nhân có giảm Natri máu được điều trị với Samsca trong các nghiên cứu lâm sàng, 42% là 65 tuổi trở lên, trong khi 19% là 75 tuổi và nhiều hơn. Không thấy có sự khác biệt tổng thể về an toàn và hiệu quả giữa các bệnh nhân này và bệnh nhân trẻ hơn, và các kinh nghiệm lâm sàng khác được báo cáo đã không xác định được sự khác biệt trong đáp ứng giữa các bệnh nhân cao tuổi và trẻ hơn, nhưng độ nhạy cảm lớn hơn của một số bệnh nhân lớn tuổi không thể được loại trừ. Việc lớn tuổi không có ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh của tolvaptan.

Bệnh nhân suy gan

Suy gan vừa và nặng không ảnh hưởng tới việc sử dụng tolvaptan đến mức độ liên quan tới lâm sàng. Tránh sử dụng tolvaptan ở những bệnh nhân đang mắc bệnh gan tiềm ẩn.

Bệnh nhân suy thận

Không cần điều chỉnh liều theo chức năng thận. Không có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinine < 10 mL/phút và vì tác động của thuốc đến nồng độ Natri huyết thanh dường như là không có ở mức độ suy thận rất thấp nên không khuyến cáo dùng thuốc này cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 10 mL/phút. Không có hiệu quả ở những bệnh nhân vô niệu.

Bệnh nhân suy tim sung huyết

Nồng độ Tolvaptan khi sử dụng ở bệnh nhân suy tim sung huyết không bị tăng về mặt lâm sàng. Không cần điều chỉnh liều.

Trong một nghiên cứu dược lý lâm sàng, AUC của tolvaptan ở những bệnh nhân bị phù tim (suy tim sung huyết) cao gấp 3,4 lần ở những người khỏe mạnh.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các liều đơn từ 480 mg và liều đa từ 300 mg ngày 1 lần trong 5 ngày được dung nạp tốt trong các nghiên cứu ở các đối tượng khỏe mạnh. Không có thuốc giải độc cụ thể độc tính của tolvaptan. Các dấu hiệu và triệu chứng của quá liều cấp có thể được dự đoán dựa vào các tác dụng dược lý: Tăng nồng độ Natri huyết thanh, đa niệu, khát nước, và mất nước/giảm lưu lượng máu.

LD50 uống của tolvaptan ở chuột cống và chó > 2000 mg/kg. Không có trường hợp nào chết ở chuột cống hoặc chó khi uống các liều đơn 2000 mg/kg (liều lớn nhất có thể). Liều đơn uống 2000 mg/kg gây chết ở chuột nhắt, và dấu hiệu nhiễm độc ở chuột nhắt bị tác động bao gồm giảm tính vận động, đi loạng choạng, rùng mình và giảm thân nhiệt.

Nếu xảy ra quá liều, sự đánh giá mức độ độc là một bước đầu tiên rất quan trọng. Nên xem xét kỹ chi tiết và tiền sử quá liều, và bệnh nhân nên được khám kiểm tra. Khả năng sử dụng phối hợp nhiều thuốc nên được cân nhắc.

Nên phối hợp chăm sóc hỗ trợ và điều trị triệu chứng, với hệ hô hấp, ECG và kiểm soát huyết áp và bổ sung nước/chất điện giải nếu cần. Nên tiên lượng trước tác dụng lợi tiểu mạnh và kéo dài, nếu bù dịch bằng đường uống không đủ, nên thay thế bằng các dung dịch nhược trương dùng đường tĩnh mạch, đồng thời kiểm soát chặt chẽ cân bằng dịch và các chất điện giải.

Nên kiểm soát ECG ngay lúc đầu và tiếp tục cho đến khi thông số ECG ở trong giới hạn bình thường. Sự thẩm tách có thể không có hiệu quả trong việc loại bỏ tolvaptan do nó có ái lực cao với protein huyết thanh người (> 99%). Nên tiếp tục giám sát và theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu cho đến khi bệnh nhân hồi phục.

Làm gì khi quên 1 liều?

Cảnh bảo: Khởi đầu và tái khởi đầu sử dụng thuốc ở bệnh viện và theo dõi mức Natri huyết thanh.