Triamterene

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Triamterene (triamteren)

Loại thuốc

Thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 50 mg, 100 mg

Viên nén: 50 mg, 100 mg

Dược động học:

Hấp thu

Triamterene được hấp thu nhanh qua đường dạ dày - ruột, nhưng không hoàn toàn (30% - 70%). Tác dụng lợi tiểu xuất hiện trong vòng 2 - 4 giờ và giảm trong vòng 7 - 9 giờ sau khi uống thuốc tuy tổng thời gian tác dụng có thể là 24 giờ hoặc lâu hơn. Tác dụng điều trị tối đa có thể đạt được sau vài ngày dùng thuốc. Nồng độ đỉnh trong huyết tương 0,05 - 0,28 microgam/ml đạt được trong vòng 2 - 4 giờ sau khi uống một liều duy nhất 100 - 200 mg.

Phân bố

Thuốc liên kết 67% với protein huyết tương. Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương là 100 - 150 phút.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa thành 6-p-hydroxytriamterene và chất liên hợp sulfat của nó.

Thải trừ

Triamterene thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi và dạng chuyển hóa của thuốc có thể làm nước tiểu có màu xanh nhạt.

Dược lực học:

Triamterene là thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, tác dụng trực tiếp lên ống lượn xa của nephron, để ức chế tái hấp thu ion Na+ và ức chế bài tiết ion K+, H+.

Triamterene không ức chế cạnh tranh aldosteron và có hoạt tính không phụ thuộc nồng độ aldosteron. Triamterene không ức chế carbonic anhydrase. Triamterene làm tăng thải trừ ion Na+, Ca+2, Mg+2, HCO3-. Trong huyết thanh, nồng độ ion K+, Cl- thường tăng và nồng độ ion HCO3- thường xuyên giảm trong quá trình điều trị bằng triamterene.

Triamterene có thể làm giảm dự trữ kiềm, nên có thể gây nhiễm toan chuyển hóa, pH nước tiểu tăng nhẹ.

Khác với các thuốc lợi tiểu khác, triamterene không ức chế sự thải trừ acid uric.

Triamterene dùng đơn độc ít hoặc không có tác dụng hạ huyết áp. Triamterene làm tăng natri niệu và giảm kali niệu của các thuốc lợi tiểu khác. Thuốc được dùng chủ yếu như một thuốc bổ trợ cho thuốc lợi tiểu thiazid hoặc lợi tiểu quai để giữ lại kali cho người bệnh có nguy cơ bị giảm kali huyết do điều trị phù kháng thuốc do xơ gan, suy tim và hội chứng thận hư.

Phải ngừng triamterene dần dần vì theo lý thuyết, nếu ngừng đột ngột, kali niệu tăng trở lại.